【新进展】加拿大科学家开发新方法，可将抗癌药物精确输送到肿瘤

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作者：Cathy

导言：如今，结直肠癌成为常见的癌症类型，目前其在全球的发病率与致死率都高居前列，仅2018年新发病人数达到近200万，而致死人数将近90万人。在我国，结直肠癌患者人数也呈现显著上升趋势。近日，来自加拿大的研究人员开发了一种技术，能够更精确地将抗癌药物输送到结直肠癌肿瘤部位。

迄今为止，用于药物输送的纳米粒子材料主要是聚合物，药物在聚合物纳米粒子内能通过扩散或聚合物自身的降解达到缓释或可控的释放。近日，加拿大阿尔伯塔大学的研究人员对纳米颗粒进行了修饰，能够更精确地将抗癌药物输送到结直肠癌肿瘤部位。

这项研究由加拿大阿尔伯塔大学的肿瘤学家Frank Wuest领导并发表在《分子药剂学》杂志上。题目为“Synthesis and Analysis of 64Cu-Labeled GE11-Modified Polymeric Micellar Nanoparticles for EGFR-Targeted Molecular Imaging in a Colorectal Cancer Model”

聚合物胶束纳米颗粒是靶向给药的多功能生物相容性平台。然而，在体内追踪它们的生物分布、稳定性和清除率是一个挑战。

在这项研究中，科学家用表皮生长因子（EGF）修饰了纳米颗粒的表面，EGF是一种与癌细胞上EGF受体结合的肽。

然后他用放射性示踪剂标记了这些纳米颗粒，通过正电子发射断层扫描技术（PET）观察它们的位置，以测试修饰后的纳米颗粒是否专门针对肿瘤细胞。

体外荧光研究显示，与EGFR阴性的SW620细胞相比，GE11胶束对EGFR表达的HCT116结肠癌细胞的内化作用显著增强。然后他们用放射性64Cu标记胶束，进行正电子发射断层成像。体内64Cu标记胶束分析显示血液循环延长，肝胆清除率提高。

Wuest说：“我们发现，这些用表皮生长因子修饰的纳米颗粒在肿瘤细胞中表现出更高的聚集性，同时也保留了健康的细胞。”他也是北阿尔伯塔省癌症研究所（CRINA）的成员。

Frank Wuest

同时，Wuest也在与CRINA的成员Michael Weinfeld和Afsaneh-Lavasanifar合作进行一个更大的研究，旨在通过针对DNA修复机制的特定成分来改善结直肠癌的治疗。经过检测和修饰的纳米颗粒将装载一种由另一个项目团队开发的药物，并部署到大肠癌细胞。

Wuest表示：“通过我们的成像技术，证实了我们可以实现将纳米颗粒定向输送到癌症、肿瘤上。现在我们将把这些抗癌药物整合到纳米颗粒平台上。”

虽然Wuest的团队在研究中特别专注于结直肠癌，但他指出，用于药物输送的一般纳米颗粒平台可以与多种其他抗癌药物一起配合使用。这将有助于抗癌药物更加精准地靶向癌细胞，以提高药物利用率，并减轻副作用。

参考：

【1】Igor Paiva et al. Synthesis and Analysis of 64Cu-Labeled GE11-Modified Polymeric Micellar Nanoparticles for EGFR-Targeted Molecular Imaging in a Colorectal Cancer Model, Molecular Pharmaceutics (2020). DOI: 10.1021/acs.molpharmaceut.9b01043

【2】https://medicalxpress.com/news/2020-07-precise-tumours-anti-cancer-drugs.html

【3】https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.molpharmaceut.9b01043#

【4】https://wenku.baidu.com/view/2ffc296c7dd184254b35eefdc8d376eeafaa171c.html

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