【头条】20年心血研究下的中间体衍生化方法，开始走向世界

 注：图片为广告，与文章内容无关

5月15日，中化沈阳化工农药研发有限公司对外宣布，该公司与先正达有限公司签署协议，双方将采用中间体衍生化方法（IDM）共同研制开发嘧啶胺类杀菌剂。中间体衍生化，这一由中化国际科技创新中心首席科学家刘长令团队总结并提出的方法，开始走向世界。

据刘长令介绍，低毒高效农药的创制是多学科交叉的复杂系统工程，加上严格的检测标准，创制一个新产品，平均耗资约3亿美元，耗时12年，成功率约十六万分之一。而开发创制低毒、高效、绿色农药，既杀灭病虫草害又保证食品安全，是全世界农药化工科技领域致力破解的难题。

他的研发团队用20年的时间，创造性地提出了农药创制新技术中间体衍生化方法，把复杂的研制过程简单化，提高了发现候选品种的效率和成功率，为解决农药创制这一难题提供了新途径。

刘长令指出，创新分子设计是农药创制关键。研发团队从有机合成角度出发，利用关键中间体进行多样化衍生（直接合成法）、重要基团替换（替换法）和活性化合物衍生（衍生法）等，设计合成近3万个化合物；经活性筛选及结构活性研究，得到60多个高活性化合物；再经田间实验和毒理学研究，从中选出13个具有产业化和开发前景的候选产品，然后进行环境安全评价。目前，他们共发明10多个候选农药产品，已经有4个品种产品获准登记并实现产业化。

其中，氟吗啉实现了我国创制农药零的突破；唑菌酯同时具有杀菌、抗植物病毒和促进植物生长的作用，且唑菌酯及制剂2项国际标准开创了我国制定农药FAO标准的先河；由唑菌酯和氟吗啉组成的新产品百达通，扩大了应用范围、进一步延缓抗性产生；丁香菌酯是我国首个获准正式登记的仅含碳氢氧3种元素的创新农药品种；嘧啶胺类系列杀菌剂性价比优于市场上主流产品。此外，唑胺菌酯、苯嘧草唑、唑虫醚、双苯菌胺正在产业化开发中。

实践结果证明：中间体衍生化方法既能突破专利垄断、大幅提高农药原药创制的成功率、降低研发成本，又能发明安全、高效、性价比更优的新产品；同时减少了农药使用量，解决了抗性问题，更利于环境安全和可持续发展。

另据了解，采用中间体衍生化方法，山东2家企业也成功开发了具有自主知识产权的新农药产品。

英国咨询公司总裁及拜耳和先正达等公司科学家们这样评价该方法：想法独特且成功。

链接

中间体衍生化方法创制的农药

氟吗啉于上世纪90年代发明并产业化。氟吗啉利用氟原子的独特性能，以对氟苯甲酸为中间体合成天然产物肉桂酸衍生物，突出了环境相容性好，兼具良好预防及治疗活性，是我国防治霜霉病、晚疫病等病害的重要产品。该技术获得了国家技术发明二等奖、省部级技术发明一等奖和专利金奖，以及美欧多国专利。

唑菌酯于2010年获准登记并产业化。唑菌酯针对霜霉病、稻瘟病、白粉病、炭疽病等重大病害，在增强植物本身抗病能力、防治众多重要病害的同时，还具有其他产品所不具备的杀虫、抗病毒和促进作物生长的性能；作为植物生长调节剂可使马铃薯、苹果、水稻平均增产超10%。唑菌酯获得了国内外发明专利25件，分别于2014年和2015年获得了中国石油和化学工业联合会，以及辽宁省技术发明一等奖。

丁香菌酯于2011年获准登记并产业化。丁香菌酯针对毁灭性病害如苹果腐烂病、水稻稻瘟病、小麦赤霉病等，解决了果树腐烂病防治难题，替代了传统高毒砷制剂，被誉为杀菌剂新标杆，获得了中国农药工业协会农药创新贡献一等奖，以及多国发明专利。

正在合作开发中的嘧啶胺类系列杀菌剂安全（急性毒性低于食盐）、高效，性价比优于市场上主流产品，破解了困扰国际半个世纪的毒性难题，获得多国发明专利。

来源：中国化工报

更多相关内容