近日，农业部药检所公示了第八届全国农药登记评审委员会第二十一次全体会议审议通过的41个登记产品名单，其中，哌虫啶、环虫酰肼、四氯虫酰胺、三氟苯嘧啶、环戊噁草酮、氯氟吡啶酯、嗪吡嘧磺隆以及6%寡糖·链蛋白可湿性粉剂等产品将在我国首获正式登记。
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【登记】哌虫啶、环虫酰肼、四氯虫酰胺、三氟苯嘧啶、环戊噁草酮等8种有效成分在我国首获正式登记
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获批正式登记的哌虫啶产品为江苏克胜集团股份有限公司的95%哌虫啶原药和10%哌虫啶悬浮剂，两者毒性均为低毒，制剂喷雾用于水稻防治稻飞虱，有效成分用药量37.5～52.5克/公顷。
2009年5月，克胜集团曾获得上述2个产品的临时登记，LS20091270（原药）和LS20091271（制剂）。
哌虫啶，开发代号IPP-44，化学名称l-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-5-丙氧基-7-甲基-8-硝基-1,2,3,5,6,7-六氢咪唑并［1,2-α］吡啶，是江苏克胜集团和华东理工大学于2008年联合开发的具有自主知识产权的新烟碱类杀虫剂。
图1 哌虫啶结构式
哌虫啶是国内研发的首个新烟碱类杀虫剂，其作用于昆虫神经轴突触受体，阻断神经传导作用。该产品具有很好的内吸传导性能，对各种刺吸式口器害虫有效，具有杀虫速度快、防治效果高、持效期长、广谱、低毒等特点。
哌虫啶用于防治同翅目害虫，对稻飞虱和蔬菜蚜虫的防治效果分别达90%和94%以上，经江苏省农科院植保所对飞虱和蚜虫试验表明，其防效是吡虫啉的2倍。该药剂可广泛用于果树、小麦、大豆、蔬菜、水稻和玉米等多种作物害虫的防治，在农业部安排的江苏、广西、广东、福建等地的田间药效试验证明，哌虫啶杀虫效果好、持效期长、安全性高，是防治刺吸式害虫及鞘翅目、双翅目等害虫的有效药剂。
获批正式登记的环虫酰肼产品为日本化药株式会社的92%环虫酰肼原药和5%环虫酰肼悬浮剂，两者毒性均为低毒，制剂喷雾用于水稻防治二化螟和稻纵卷叶螟，有效成分用药量52.5～82.5克/公顷。
2015年12月，日本化药株式会社曾获得上述2个产品的临时登记，LS20150360（原药）和LS20150350（制剂）。广东金农达生物科技有限公司获得制剂的分装登记。
环虫酰肼，英文通用名chromafenozide，CAS登录号143807-66-3，化学名称N'-叔丁基-5-甲基-N'-(3,5-二甲基苯甲酰基)苯并二氢吡喃-6-甲酰肼。
图2 环虫酰肼结构式
环虫酰肼是由日本化药株式会社发现、与日本三共株式会社（现三井化学农药部）共同开发的双酰肼类昆虫生长调节剂，其产品由日本化药和三井化学生产，德国Spiess-Urania公司参与了环虫酰肼在欧洲市场的开发。
环虫酰肼为蜕化类固醇激动剂，其通过与昆虫蜕皮激素受体蛋白结合位点竞争，引起过早、不完全或致死的蜕皮。药剂处理后的幼虫很快停止取食，并引起致命的蜕皮。主要用于防治水稻、果树、蔬菜、茶树、棉花、豆类和林业上的鳞翅目幼虫。较之传统的昆虫生长调节剂，环虫酰肼可迅速抑制幼虫取食，从而减少农作物损失。
环虫酰肼自1999年首次在日本登记之后，已先后在泰国、哥伦比亚、沙特阿拉伯、马来西亚、韩国、法国、德国、匈牙利、西班牙、意大利等国家以及南美、中东和亚洲诸多国家登记和上市。
环虫酰肼的欧洲专利EP0496342、美国专利US5378726、中国专利CN1035539C均于2012年1月期满。2014年和2015年，环虫酰肼的全球销售额均＜0.10亿美元，其2010—2015年复合年增长率为-12.9%。
获批正式登记的四氯虫酰胺产品为沈阳科创化学品有限公司的95%四氯虫酰胺原药和10%四氯虫酰胺悬浮剂（商品名：9080），两者毒性均为低毒，制剂喷雾用于防治水稻稻纵卷叶螟、玉米螟和甘蓝甜菜夜蛾。
2013年4月，沈阳科创曾取得上述2个产品的临时登记，LS20130224（原药）和LS20130225（制剂）。沈阳化工研究院（南通）化工科技发展有限公司获得制剂的分装登记。
四氯虫酰胺，CAS登录号1104384-14-6，化学名称3-溴-N-[2,4-二氯-6-(甲氨基甲酰基)苯基]-1-(3,5-二氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺，是沈阳化工研究院有限公司创制的双酰胺类杀虫剂。
图3 四氯虫酰胺结构式
沈阳化工研究院以氯虫苯甲酰胺为先导化合物，通过对其结构中的苯环取代基、吡唑取代基进行结构修饰，于2008年发现具有高杀虫活性的化合物四氯虫酰胺。该产品对哺乳动物低毒，杀虫谱广，可用于防治水稻上的二化螟、稻纵卷叶螟等，以及蔬菜上的小菜蛾、菜青虫等鳞翅目害虫。
获批正式登记的环戊噁草酮产品为日本科研制药株式会社的97%环戊噁草酮原药和8%环戊噁草酮悬浮剂，两者毒性均为低毒，制剂瓶甩法防除水稻移栽田一年生杂草，有效成分用药量216～378克/公顷。
2012年，江苏中丹化工技术有限公司曾取得环戊噁草酮产品临时登记，为96.5%环戊噁草酮原药（LS20120308），专供出口，不得在国内销售，该产品登记证已于2014年8月30日到期。2016年3月，日本科研制药株式会社曾取得上述2个产品的临时登记，LS20160105（原药）和LS20160088（制剂）。
环戊噁草酮，英文通用名pentoxazone，开发代号KPP-314（Kaken），CAS登录号110956-75-7，化学名称3-(4-氯-5-环戊基氧-2-氟苯基)-5-异亚丙基-1,3-噁唑烷-2,4-二酮，是日本科研制药开发的噁唑烷二酮类除草剂。
图4 环戊噁草酮结构式
环戊噁草酮结构同噁草酮、丙炔噁草酮类似，为原卟啉原氧化酶抑制剂，在植物叶绿素生物合成过程中，该酶催化原卟啉原Ⅸ到原卟啉Ⅸ的转化。环戊噁草酮对移栽水稻安全性极高，芽前、芽后防除水稻田稗草和鸭舌草等，在移栽前、移栽期间或移栽后施用，施用量为150～450 g/hm2。
环戊噁草酮单剂的商品名为Wechser；与溴丁酰草胺（bromobutide）复配制剂的商品名为Shokinie；与苄嘧磺隆（bensulfuron-methyl）、溴丁酰草胺（bromobutide）、嘧草醚（pyriminobac-methyl）四元复配制剂的商品为Topgun。
1986年，环戊噁草酮由日本相模中央化学研究所最早发现，其后由日本科研制药株式会社开发，1997年，在日本首次登记。环戊噁草酮2012年的销售额为0.50亿美元，2014年的销售额为0.40亿美元，2015年的销售额小于0.30亿美元，其2010—2015年复合年增长率为-11.4%。
获批正式登记的三氟苯嘧啶产品为美国杜邦公司的96%三氟苯嘧啶原药和10%三氟苯嘧啶悬浮剂，两者毒性均为微毒，制剂喷雾用于水稻防治稻飞虱，有效成分用药量16～25克/公顷。
2017年1月，杜邦公司曾获得上述2个产品的临时登记，LS20170019（原药）和LS20170033（制剂）。上海绿泽生物科技有限责任公司获得制剂的分装登记。
三氟苯嘧啶，英文通用名triflumezopyrim，开发代号DPX-RAB55和ZDI-2501，CAS登录号1263133-33-0，化学名称3,4-二氢-2,4-二氧代-1-(嘧啶-5-基甲基)-3-(α,α,α-三氟间甲苯基)-2H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-1-鎓-3-盐，是杜邦公司研发的新型介离子类或两性离子类杀虫剂。
图5 三氟苯嘧啶的结构式
三氟苯嘧啶作用于烟碱乙酰胆碱受体，但其作用机理不同于现有的新烟碱类杀虫剂。据报道，其对传粉昆虫无不利影响，对环境友好。
三氟苯嘧啶广谱、高效、持效，对鳞翅目、同翅目等多种害虫均具有很好的防效，可用于棉花、水稻、玉米和大豆等作物。杜邦正将该产品开发用于水稻，防治水稻飞虱、叶蝉等，特别是防治褐飞虱。
试验表明，10%三氟苯嘧啶悬浮剂在低用量下，即对水稻稻飞虱表现出很高的防效，而且持效期很长，对天敌安全，是防治水稻稻飞虱的优秀药剂。
据杜邦预测，三氟苯嘧啶的年峰值销售额可达1亿～5亿美元。它与杜邦的Rynaxypyr（氯虫苯甲酰胺）和Cyazypyr（溴氰虫酰胺）一道，将为公司带来约20.00亿美元的年峰值销售额。
获批正式登记的氯氟吡啶酯产品为美国陶氏益农公司的91.4%氯氟吡啶酯原药和3%氯氟吡啶酯乳油（商品名：灵斯科），两者毒性均为微毒，制剂茎叶喷雾用于防除水稻直播田和移栽田的一年生杂草，有效成分用药量15～30克/公顷。
2016年10月，陶氏益农曾获得上述2个产品的临时登记，LS20160327（原药）和LS20160326（制剂）。江苏苏州佳辉化工有限公司获得制剂的分装登记。
氯氟吡啶酯，英文通用名florpyrauxifen，开发代号XDE-848，CAS登录号1390661-72-9，化学名称4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)-5-氟吡啶-2-羧酸苯甲酯，主要商品名Rinskor、灵斯科和Loyant等，是陶氏益农继氟氯吡啶酯之后开发的第2个芳基吡啶甲酸酯类除草剂。
图6 氯氟吡啶酯结构式
氯氟吡啶酯为合成生长素类除草剂，其作用机理独特，通过与植物体内激素受体结合，干扰植物正常的生理生化功能，从而致敏感植物死亡。该产品可通过植物的叶片和根部吸收，具有内吸性，可经木质部和韧皮部传导并积累在杂草的分生组织，从而发挥除草活性。
氯氟吡啶酯广谱、高效、速效、用量低，芽后茎叶处理，用于包括水稻在内的多作物、多地区防除禾本科杂草、阔叶杂草和莎草。如稗草、光头稗、稻稗、千金子等禾本科杂草，异型莎草、油莎草、碎米莎草、香附子、日照飘拂草等莎草科杂草，苘麻、泽泻、水苋菜、苋菜、豚草、藜、小飞蓬、母草、水丁香、雨久花、慈姑、苍耳等阔叶杂草。
由于氯氟吡啶酯作用机理新颖，从而可以解决已知的抗性问题，包括对乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂、乙酰辅酶A羧化酶（ACCase）抑制剂、对羟基苯基丙酮酸双氧化酶（HPPD）抑制剂、敌稗、二氯喹啉酸、草甘膦、三嗪类除草剂等产生抗性的杂草。对水稻田抗性稗草有非常好的活性。
据陶氏益农预测，氯氟吡啶酯的年峰值销售额将大大超出2.00亿美元，其所处的市场价值超过20.00亿美元。
获批正式登记的嗪吡嘧磺隆产品为日本日产化学工业株式会社的91%嗪吡嘧磺隆原药和33%嗪吡嘧磺隆水分散粒剂（商品名：安达星），两者毒性均为低毒，制剂药土法用于水稻移栽田防除一年生杂草，有效成分用药量74.3～99克/公顷。
2014年10月，日产化学曾获得上述2个产品的临时登记，LS20140327（原药）和LS20140326（制剂）。中农立华（天津）农用化学品有限公司获得制剂的分装登记。
嗪吡嘧磺隆，英文通用名metazosulfuron，开发代号NC-620，CAS登录号868680-84-6，化学名称1-{3-氯-1-甲基-4-[(5RS)-5,6-二氢-5-甲基-1,4,2-二噁嗪-3-基]吡唑-5-基磺酰基}-3-(4,6-二甲氧基吡啶-2-基)脲，是日产化学开发的磺酰脲类除草剂。
图7 嗪吡嘧磺隆结构式
嗪吡嘧磺隆为支链氨基酸（ALS或AHAS）合成抑制剂，通过抑制生物合成所必须的氨基酸（缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸）而使细胞分裂和植物停止生长，可苗前苗后防除一年生杂草。该产品2004年由日产化学开发，2011年首次在韩国上市，主要靶标水稻，其2015年的全球销售额＜0.30亿美元。
6%寡糖·链蛋白（3%氨基寡糖素＋3%极细链格孢激活蛋白）可湿性粉剂，商品名阿泰灵，由中国农科院植保所廊坊农药中试厂登记，喷雾用于防治烟草病毒病和番茄病毒病。中国农科院植保所廊坊农药中试厂2014年曾获得该产品的临时登记（LS20140049）。
阿泰灵是中国农科院植保所拥有自主知识产权的产品，是世界首个植物免疫蛋白质生物农药。其作用原理为，当药剂接触到植物器官表面后，可以与植物细胞膜上的受体蛋白结合，引起植物体内一系列相关酶活性和基因表达量的增强，以调节水杨酸含量为主要路径，综合HR与氧爆发，生物大分子与活菌诱导，蛋白、糖蛋白、多肽、小分子核糖核酸等从不同路径进入植物抗性信号传导，释放抗性因子，激活植物抗性系统。同时，激发植物体内基因，产生具有抗病作用的几丁酶、葡聚糖酶、植保素及PR蛋白等因子。从而起到提高自身的免疫力，调节作物生长，提高抗病、抗虫、抗旱、抗寒性能力，抗病防虫，提高品质，实现增产的作用。
该产品2014年上市，2015年在中国市场的销售额超过7,000万元，推广使用面积逾500万亩，是生物农药中的大单品。
来源：农药快讯
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