格列喹酮如何合理应用？专家共识告诉你

医脉通导读

磺脲类胰岛素促泌剂是最早发现并使用最广泛的口服降糖药物，其中格列喹酮作为二代磺脲类促泌剂具有良好降糖作用及安全性，现对应用要点进行整理：

格列喹酮药理

格列喹酮口服吸收迅速完全，血药浓度2~3h达峰值，平均半衰期1.5h，降糖持续时间为5~8h。格列喹酮代谢途径95%经粪便排泄，仅5%经肾脏排泄，长期应用不影响肝胆疾病患者肝功能。

格列喹酮药代动力学不受血糖、年龄、肾功能的影响。格列喹酮与胰岛β细胞膜上磺脲受体结合促进胰岛素分泌，该结合短效可逆，降低了低血糖风险。另外，格列喹酮还可改善β细胞功能障碍，改善胰岛素抵抗，增强胰岛素敏感、减缓糖尿病肾病发生发展风险。

格列喹酮的有效性及安全性

单药治疗

格列喹酮单药治疗能够全面控制血糖，具有良好的安全性和耐受性。格列喹酮对2型糖尿病患者各项血糖指标均有很好控制作用，对于主要以PPG升高为主或新发2型糖尿病患者，格列喹酮可作为磺脲类药物优先选择。

临床处方剂量范围为15~180mg/d。根据长期临床经验，推荐使用格列喹酮单药治疗90mg/d（30mg，Tid）能够尽快使血糖达标，若不理想，可综合考虑患者情况，推荐最大剂量为180mg/d（60mg，Tid）。

联合治疗

对于应用基础胰岛素或其他口服降糖药不能有效控制血糖的患者，格列喹酮可与多种降糖药物联合使用，通过机制互补增加降糖效果，降低不良反应，一般不推荐餐时胰岛素或其他促泌剂联用。

格列喹酮在特殊人群的应用

老年患者     格列喹酮治疗老年2型糖尿病患者低血糖发生率低，且调整剂量方便，推荐作为老年2型糖尿病患者磺脲类药物的优先选择之一。

慢性肾病（CKD）1~5期患者     2015年《2型糖尿病合并慢性肾脏病口服降糖药用药原则中国专家共识(2015)》建议格列喹酮在2型糖尿病合并CKD1~3b期（GFR≥30ml/min）患者中可用，GFR＜60ml/min时只有格列喹酮是唯一无需调整剂量的口服磺脲类降糖药。

2010年《美国综合临床肾脏病学》推荐格列喹酮在CKD1-5期全程均可使用；2015年欧洲肾脏最佳临床实践颁布了《糖尿病合并慢性肾脏病3b期或以上(DM-CKD3b~5)患者的诊疗指南》，建议格列喹酮用于CKD1-5期，全程均不需要剂量调整；格列喹酮可有效降低蛋白尿水平，延缓或逆转糖尿病肾病的进一步进展；格列喹酮在老年2型糖尿病合并肾病患者中降糖安全有效。

参考

1.格列喹酮临床应用中国专家共识（2017年版）

2.李峻.吴红梅.格列喹酮治疗糖尿病的循证临床证据.中国循证医学杂志.2006年9期.

3.2型糖尿病合并慢性肾脏病口服降糖药用药原则中国专家共识(2015).

来源：医脉通内分泌科

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