Quantcast

复旦凶杀案:真相比想象更残酷!值得每个学霸及家长反思

大象一路上访,控诉中药砂仁

莫谈Z治?

油画《我的前夫》,哭倒无数知青!

刚刚,长春长生又复活了!

Facebook Twitter

分享到微信朋友圈

点击图标下载本文截图到手机
即可分享到朋友圈。如何使用?

除了自由微信/自由微博,您最希望看到的哪个平台的被删除>内容?

【青委微谈:101期】程登峰:经典的PET核素18F的理化性质及其应用

2017-09-02 青委委员 程登峰 中国核医学医师 中国核医学医师
   



   

中华医学会核医学分会第十届青委 程登峰

小微

请问18F(氟-18) 具有怎样的理化性质?

18F半衰期为109.8分钟,质子数为9,97%为正电子(β+)射线,无γ射线。另外18F产生的正电子能量较低,最高只有0.635 MeV,平均为0.25 MeV,其在组织中湮灭距离短(约2.4 mm),可以得到高分辨率的图像,因此被认为是最理想的PET显像核素。氟原子的原子半径与氢原子接近,常能通过“伪拟效应”代替非氟母体被靶器官吸收。但是氟原子具有很强的电负性,且C-F键的键能较高,当含氟化合物被生物体摄入后,代谢过程中酶很难以断裂C-H键的方式来断裂C-F键,从而使含氟化合物既能参与代谢过程又有明显的抗代谢性

程登峰

小微

请问18F是如何制备的?

用于标记反应的氟-18一般有两种形式:一种是氟-18气体([18F]F2),另一种是氟-18负离子([18F]F-。氟-18需要通过医用回旋加速器制备,前者可用的核反应有20Ne(d, α) 18F和18O(p, n) 18F,以相应的Ne和O2为靶,产物的放化收率和比活度都较低;后者常用的核反应为18O(p, n) 18F,以[18O ]H2O为靶,产物的放化收率和比活度都很高。

程登峰

小微

18F的标记方法都有哪些?

上文所述两种形式的氟-18对应两种标记反应形式:一种是利用氟-18气体([18F]F2)的亲电标记方法,另一种是利用氟-18负离子([18F]F-)的亲核标记方法。前者有放化收率低、比活度低、副反应较多等缺点,即使近些年来化学家们发展了一些其他形式的亲电型氟-18标记试剂,仍然只有少数药物使用亲电标记方法。相较而言,采用氟-18负离子进行亲核氟化标记的方法则十分多样化。当苯环上有拉电子基团时,离去基团可直接被氟-18负离子亲核取代;而当烷基链上有较好的离去基团时,也可利用氟-18负离子直接亲核标记(图1)。

 

近几年过渡金属催化的氟-18的标记反应得到了很好的发展,相应的反应形式一般有两种:一种是直接利用氟-18负离子取代反应基团;另一种是使氟-18负离子与二氟卡宾结合成三氟甲基负离子,进行三氟甲基化反应(图2)。随着越来越好的标记方法不断被开发出来,未来PET探针的合成会越来越高效。

程登峰

小微

18F标记分子探针的应用情况如何?

18F具有较好的理化性质,能够以各种反应形式与多种小分子、多肽、单抗等结构偶联,获得相应的18F标记的放射性探针进行分子显像。18F-FDG是目前PET/CT显像使用最广泛的显像剂,被誉为“世纪分子”。除18F-FDG外,目前已被FDA批准的氟-18显像剂探针还有用于骨显像的18F-NaF,用于阿尔茨海默症诊断的Florbetapir F-18 (Amyvid)、Flutemetamol F-18(Vizamyl) 、Florbetaben F-18 (Neuraceq)以及用于前列腺癌显像的18F-Fluciclovine。 另外,由于18F正电子显像图像优良,且具有合适的半衰期能够使其在同一城市内或邻近城市间配送。氟-18 PET显像剂已成为当代核医学显像剂发展的主力军。

程登峰
 
参考文献
 

Chem. Rev. 2016, 116 (2), 719-766.

中华医学会核医学分会第十届青委  上海复旦大学附属中山医院  程登峰 


本公众号二维码,欢迎关注


内容转载自公众号

微雅集
微雅集
了解更多

文章有问题?点此查看未经处理的缓存