【提取物药理】茶叶提取物抑制小肠糖吸收(GLUTs)方面取得新进展

【题目及作者信息】

近日，华中农大校园艺林学学院茶学系倪德江教授课题组在学术期刊The FASEB journal（IF4.966）上发表了题为“Inhibition of the facilitative sugar transporters (GLUTs) by tea extracts and catechins”的研究论文。该研究在茶叶提取物抑制小肠糖吸收方面取得新进展。

【摘要部分】

译文：茶多酚被认为具有降低血糖的性能在通过抑制小肠中的糖转运蛋白和改善胰岛素敏感性。在本报告中，我们研究了茶和茶儿茶素对小肠糖转运蛋白SGLT1和GLUT（GLUT1、2和5）的影响。绿茶提取物（GT），乌龙茶提取物（OT）和红茶提取物（BT）抑制了谷氨酸对肠道Caco-2细胞的摄取，其中GT是最有效的抑制剂（IC50：0.077 mg / mL），其次通过OT（IC50：0.136 mg / mL）和BT（IC50：0.56 mg / mL）测定。 GT和OT对葡萄糖摄取的抑制是部分非竞争性的，抑制剂常数（Ki）分别为0.0317和0.0571 mg / mL，而BT是纯非竞争性的，Ki = 0.36 mg / mL。茶可抑制注射表达小肠GLUT的卵母细胞，但SGLT1则不受抑制。此外，茶中存在的儿茶素是Caco-2细胞中葡萄糖摄取的主要抑制剂，而加拉特的儿茶素最有效：与未加仑的儿茶素相比，CG> ECG> EGCG≥GCG（C，EC，GC，和EGC）。在Caco-2细胞中，单个茶儿茶素会降低SGLT1基因，但不会降低蛋白质表达水平。相反，暴露于儿茶素2小时后GLUT2基因和蛋白质表达水平降低，但24小时后升高。这些体外研究表明，含有儿茶素的茶可能是有用的膳食补充剂，能够使人（包括患有2型糖尿病或有2型糖尿病风险的人）餐后血糖升高。

【前言】

茶叶作为三大非酒精饮料之首，具有抗氧化，抗癌症，降血糖，预防心血管疾病等多种活性。课题组前期研究表明，在I型和II型糖尿病小鼠模型中，绿茶和红茶提取物均能发挥显著的降血糖效果，且能够抑制小肠上皮细胞中与糖吸收相关的关键酶Na+/K+-ATP酶的活性（Qu，2019）。茶叶中多酚类物质可以通过抑制减缓小肠糖吸收来降低餐后血糖，但其作用机制尚未明确，为进一步探索茶叶提取物抑制小肠糖吸收的分子机制，该论文对茶叶提取物及其主要活性成分儿茶素对小肠糖转运蛋白SGLT1和GLUTs（GLUT1、2、5）的作用进行了研究。

【结果部分】

1.茶叶提取物制备（若是中药提取物一般需要准确提供提取过程和质量控制）

    根据前述方法制备茶提取物（TEs）。简要地说，每个茶叶样品100克研磨（研磨）并在100°C下用1200 mL蒸馏水连续萃取三次。在每次提取中，将茶在60°C下浸泡10分钟。合并三种水提取物，并通过滤纸过滤。使用真空旋转蒸发仪在45℃下浓缩滤液，然后冷冻干燥。茶提取物粉末先溶于-80°C，然后溶于水/ 1％DMSO。（下面化学结构式为讨论部分提供，并非实验获得）

2.茶提取物对Caco-2细胞葡萄糖摄取的影响

3.茶提取物对注入表达SGLT1和促进糖转运蛋白（GLUT）的卵母细胞摄取糖的影响

4.茶提取物中儿茶素对Caco-2细胞葡萄糖摄取的影响

5.红茶多酚和多糖对Caco-2细胞葡萄糖摄取的影响

6.绿茶儿茶素对Caco-2细胞SGLT1和GLUT2基因及蛋白表达水平的影响

【研究结论与讨论】

      研究发现，绿茶（GT）、乌龙茶（OT）和红茶提取物（BT）均能抑制小肠Caco-2细胞对葡萄糖的吸收，其中绿茶提取物（IC50 0.077 mg/mL）表现出最强的抑制活性，其次为乌龙茶。绿茶和乌龙茶均能部分非竞争性抑制小肠糖吸收，其抑制常数分别为Ki= 0.0317 mg/mL和0.0571 mg/mL，转染的蛙卵母细胞证实绿茶对异化扩散糖转运蛋白GLUTs有抑制作用，但不能抑制SGLT1的活性。进一步研究发现，绿茶中抑制糖吸收活性的关键成分是儿茶素，其中酯型儿茶素（CG>ECG>EGCG>GCG）抑制糖吸收的活性显著强于非酯型儿茶素（C、EC、GC、EGC）。此外，儿茶素单体能够短时间（2h）下调Caoc-2细胞中GLUT2的基因和蛋白表达。

      研究表明，茶叶可能是有效的膳食补充剂，可以降低人的餐后血糖，包括那些患有或有患II型糖尿病风险的人。

      华中农大校园艺林学学院倪德江教授和2018届茶学博士研究生艾仄宜为论文共同第一作者，英国伦敦国王学院营养学系Christopher P. Corpe教授为论文通讯作者。该研究受到国家自然科学基金面上项目（31270732）的资助。      

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