能载药的“豆腐”

Science China Chemistry 2019年第1期发表东南大学赵远锦课题组文章：Tofu-inspired microcarriers from droplet microfluidics for drug delivery，介绍了一种新型大豆蛋白药物递送微载体。

微载体在生物医学领域应用广泛。尤其是当微载体应用在药物递送系统中时，其与传统的给药方式相比，具有独特的优势，例如：毒副作用低、有效利用率高、稳定性高、可以减轻由于药物过量给患者带来的痛苦以及节约人力和药物资源。然而，当前通过生物萃取或化学合成得到的微载体的单分散性较差，形貌不均匀，并且由于在微载体的制备过程中时常需要极端条件下聚合或是在有机试剂中对微载体的合成材料进行溶解，这类微载体在生物相容性方面表现的不尽如人意。因此，通过使用易获得的材料和简便的方法来制备功能性微载体具有较大的研究价值。

近日，东南大学赵远锦教授课题组受到豆腐形成原理的启发，通过微流控技术在内、中、外三相流体中分别引入卤水、豆浆、豆油，从而制备出了新型的大豆蛋白药物递送微载体。豆腐是中国等亚洲地区的传统食品，具有极高的营养价值及良好的生物相容性。通过将豆浆和卤水混合以交联大豆蛋白质，再经过一些脱水步骤后即可制备出豆腐。微流控技术能够对微通道内的小液滴进行精确控制，因而豆腐微载体呈现高度的单分散性和均一性。此外，豆腐微载体在冻干后，整个球体将呈现相互连通的多孔结构，因而研究者可以将多种药物或活性分子装载到微载体中以构建药物递送系统。上述特点使得豆腐微载体在生物医学领域具有广阔的应用前景。

图一：豆腐微载体的微流控制备及表征

(a)不同流速控制的实时微流控液滴生成图；(b)未固化的豆腐微粒光镜表征；(c)固化后的豆腐微粒光镜表征；(d-e)液滴直径与外相及中间相流速的关系；(f)豆腐微载体的尺寸分布。

图二：豆腐微载体的电镜表征

冷冻干燥后的豆腐微载体的电镜表征。(a-b)微载体表面结构的电镜表征；(c-d)微载体横截面内部结构的电镜表征。

图三：载药豆腐微载体缓释情况的表征

(a)冷冻干燥后的豆腐微载体用于药物递送的示意图；(b-g)载药微载体缓释1h、5h、12h、24h、48h、60h后的荧光图表征。

图四：两种不同上载方法的载药豆腐微载体在不同pH的释放介质中的缓释曲线

两种载药微载体（药物包封颗粒和药物浸泡颗粒）在0.1 mol / L乙酸(a, c)和PBS缓冲溶液(b, d)中的13 h累计释放量和释放百分比曲线。

图五： 豆腐微载体的生物相容性表征以及载药微载体对HepG2细胞的作用表征

(a-c)豆腐微载体与3T3细胞共培养24h、48h、72h后的光镜表征；(d-f)载药豆腐微载体与HepG2 细胞共培养24h、48h、72h后的荧光图表征；(g)3T3细胞共培养实验组及对照组的MTT结果；(h)HepG2细胞共培养实验组及对照组的MTT结果。

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Tofu-inspired microcarriers from droplet microfluidics for drug delivery

https://doi.org/10.1007/s11426-018-9340-y

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