兰州大学刘强课题组研究论文：吡唑化提高喹喔啉酮的敏化效率——氮杂环丁烷的合成及进一步开环反应

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文章导读

    含氮杂环化合物是药物设计中必不可少的结构单元。氮杂环丁烷化合物由于其在药物化学中显示出优越的物理化学性质、生物利用度以及代谢稳定性，是一类具有广阔应用前景的化合物。光化学氮杂 Paternò-Büchi（PB）反应是构筑氮杂环丁烷的常规方法。但以可见光为光源时，通常需要贵金属配合物等光催化剂活化烯烃组分驱动环加成反应。

    最近，兰州大学刘强课题组报道了利用吡唑化反应提高喹喔啉酮的敏化效率、实现廉价有机光催化剂敏化氮杂PB反应的研究成果。作者以4CzIPN作为光催化剂、可见光LED灯作为光源，在室温和空气氛围中实现了喹喔啉酮C-3位的吡唑化以及后续氮杂PB反应。产物氮杂环丁烷中的吡唑基亦可在酸性的醇溶液中消除，转化为开环的烯烃双官能团化的化合物。总体而言，吡唑基在该反应具有以下关键作用:(i)降低喹喔啉酮类化合物的三线态激发态能量；(ii) 对喹喔啉酮类化合物氧化还原电位影响轻微；(iii)作为良好的离去基进行后续转化。

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赵成军, 白治琴, 何建, 刘强. 吡唑化提高喹喔啉酮敏化效率：氮杂环丁烷的合成及进一步开环反应[J]. 有机化学, doi: 10.6023/cjoc202209028. Cheng-Jun Zhao, Zhi-Qin Bai, Jian He, Qiang Liu. Improving the Efficiency of Sensitized Quinoxlin-2(1H)-ones via Pyrazolylation: Synthesis of Azetidines and Further Ring-Opening Reaction[J]. Chinese Journal of Organic Chemistry, doi: 10.6023/cjoc202209028.

通讯作者简介

刘强，兰州大学教授，博士生导师。主要研究兴趣为有机光化学和自由基化学。目前兼任中国感光协会青年理事会副主任、中国化学会光化学专业委员会委员。先后主持和参与了本学科领域多项科技部、教育部、国家基金委的基金项目。已发表SCI论文60余篇、申请国家发明专利多项，在相关研究领域具有很好的影响力。

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