【IP新药说】第2期：Wakix®-嗜睡者的"闹钟"
本期内容，我们将对组胺H3受体竞争性拮抗剂和反向激动剂Wakix®原研公司的专利申请及专利布局进行详细分析。
药物概况
®（API: hydrochloride）由Biorojet公司研究发现的一种口服，现由Biorojet公司和Ferrer公司联合开发。早在2007年和2010年就已分别被EMA和FDA授予孤儿药资格且用于治疗嗜睡症，在这期间也一直没有懈怠，继续对精神分裂症，帕金森症和认知性障碍等做了一系列临床研究，不过进展不佳。经历漫长的等待，可谓十年磨一剑，®终于在2016年3月31日获得欧洲药品管理局（EMA）批准上市，用于治疗嗜睡症。
Wakix®化合物专利于1999年以国际专利申请方式，即PCT申请（公开号WO0006254A2）公布，进入各个国家后，并陆续在欧洲、美国、日本获得授权，且在美国获得了188天的延长期，专利到期日为2020年2月2日，其化合物专利并没有进入中国，见表1。
只进入了欧洲、台湾和阿根廷，且都处于视撤状态。晶型专利WO2006084833A1重点保护了的盐酸盐的晶型，适应症专利WO2006103546A2的权利要求保护了帕金森症、阻塞性睡眠呼吸暂停、发作性睡眠症、路易体痴呆和血管性痴呆等，WO2006103537A2则重点保护了和癫痫相关的适应症。同时为了减少其副作用，原研公司开发了和精神系统药物的联合应用，并对其进行了相关布局。
在中国，原研公司申请的化合物专利并没有进入中国，通过PCT申请的专利中仅有3项进入中国，包括了晶型专利，适应症和联合用药专利，其中晶型专利和联合用药专利已经获得授权,见表3。晶型专利（授权公告号CN101155793B）重点保护了盐酸盐晶型（Wakix®的API形式），专利保护期至2026年，成为Wakix®的关键专利。适应症专利的公开版本CN101171009A中最初保护了。后期为了能够获得授权，专利权人缩小了权利要求保护的范围，因此在该专利的授权版本CN101171009B仅保护了日间过度嗜睡症。为了进一步巩固专利保护的范围，更好的为后期开发做准备，原研公司申请的的联合用药专利CN101528213B保护了和莫达非尼的联合用药。
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