新药合成75期：新型的无氟喹诺酮抗菌药Ozenoxacin

药物信息

Ozenoxacin是DNA解旋酶和拓扑异构酶IV双重抑制剂，是一种新型的无氟喹诺酮抗菌药，于2015年9月28日获日本药品与医疗器械管理局(PMDA)批准上市，用于治疗痤疮及皮肤感染。商品名为：Zebiax®。Zebiax®为2%的外用洗剂，含量为20 mg/1 g Ozenoxacin。推荐剂量为每日一次。

Ozenoxacin首先是由Toyamachemical公司设计并合成，后授权给Maruho和Ferrer公司。其合成以5-溴-2-氯-3-甲基吡啶为原料，经过胺化，乙酰化，锡化(Stannylation)，Stille偶联，水解以及氨基脱保护而得到。此外Stille偶联中用到的喹啉酮中间体经Buchwald-harwig偶联和关环两步得到。如route1。

合成路线

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