【专利悬崖榜】第5期：新药篇之2020
专利悬崖(Patent cliff)是指一个专利保护到期后，企业依靠专利保护获得的销售额和利润会一落千丈，这在NCE新药产品中表现尤为明显，专利保护期是制药产品生命周期的重要一环，核心专利到期常常使得市场销售额如悬崖一样。
药渡专利荟之【专利悬崖榜】系列将细数2016-2020年化合物专利即将过期的全球主流NCE新药，本期作者关注年份—2020.
排行榜! ——2020
根据药渡网收录的全球主流市场上市NCE新药，我们统计了2020年化合物专利在中国即将到期的新药，见图1（参考数据见表1）.
图1 2020年新药专利悬崖榜
注：以上数据统计日期截至2016/7。
2020年，将有15个新药的中国化合物专利到期，面临专利悬崖；
其中，化合物专利市场保护时间最长的为拜耳的多吉美® (甲苯磺酸索拉非尼)，于2005首先在美国上市后，拥有长达的15年保护期；
其中，2015年全球销售额超过10亿美元的新药有2个，均来自拜耳旗下！多吉美® (甲苯磺酸索拉非尼)和拜瑞妥® (利伐沙班)，而后者的销售额高达43.67亿美金！
重点药物观察——利伐沙班
利伐沙班由拜耳(Bayer)和杨森(Janssen)联合开发，用于治疗成人静脉血栓。是一种口服的，具有生物利用度高的Xa因子抑制剂，其选择性地阻断Xa因子的活性位点，且不需要辅因子（例如抗凝血酶Ⅲ)以发挥活性。
Xa因子为内源性和外源性凝血途径的关键环节，是共同凝血途径的第一步，在凝血级联反应中发挥重要作用。Xa因子抑制剂减少凝血酶生成，但不影响已生成的凝血酶活性，对生理性止血功能影响小。
图2 利伐沙班近五年销售情况
利伐沙班首先于2008年在加拿大和欧洲由拜耳上市销售，又于2011年在美国由杨森上市销售，2014年进入中国市场，由拜耳销售。
利伐沙班近五年销售额见图2，2011~2014年随着在不同国家的上市，销售额大幅度增长。2015年销售额增幅减缓，增长率约为16%，说明利伐沙班正在进入它的巅峰销售期，而4年后等待它的，是悬崖！
利伐沙班的专利布局
2020年，与化合物专利一起到期的，还有利伐沙班另一关键专利，适应症专利（CN100549008C）。
此外，拜耳申请了联合用药、制备方法、晶型、制剂等外围技术专利（表2），以期为专利悬崖效应缓冲。但从已授权专利的保护范围看，对仿制药上市的影响并不大。
或是因此，利伐沙班的仿制药大军尤其庞大，据统计，目前注册申报6类仿制药的有41家，申报3类、5类新药的51家！其中，已获得批件的68家，而获得生产批件就有45家之多！
（PS：由于申报厂家过多，为了避免刷屏，小编就不放申报注册信息列表了，感兴趣的小伙伴可以给我们发邮件获取详细信息）
表2 利伐沙班中国专利布局（原研）
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