企业专利布局之人福医药
药渡专利荟【专利分析】前三个专题以”药“为中心，从新药的化合物专利，到适应症领域专利分析，再到PEG化生物制药。这第四个专题，我们来讲”人“，围绕大型药企(人福医药集团)进行多维度的专利分析。本期专利分析为前3期的总结篇，以图会友，一图读懂人福的专利布局。
前 序
专利之于企业
医药作为高新技术行业，对于医药企业，尤其是研发型药企，企业科技竞争取决于企业的自主创新能力，知识产权是企业自主创新的基础与衡量指标。企业要想在日益激烈的市场竞争中取得先机，专利是必不可少的保证。
专利布局作为知识产权的重要部分，是企业利用专利保护自己和打击对手的竞争策略。企业通过所拥有的知识产权，与竞争对手之间建立壁垒，可以有效的阻止竞争对手的跟进和模仿，促进产品市场销售，从而确立企业市场领先地位，并在某种程度上保持垄断地位而获得高额利润。
《财富》(中文版)于北京时间2016年7月13日发布了今年的中国500强排行榜，医药领域共有18家企业挤进榜单，而今年有两家医药企业新进500强行列，人福医药集团便是其中之一。
人福医药中国专利概况
企业简介：
人福医药集团股份公司成立于1993年，于1997年在上海证券交易所上市(股票代码：600079.SH)。人福药业是湖北省第一家上市的民营高科技企业，也是武汉东湖新技术开发区第一家上市公司。经过20多年的发展，人福药业已成为综合性的医药产业集团，是湖北省内生产能力最强、剂型最全、品种最多、资源最雄厚的医药企业，已成为湖北省医药工业的龙头企业、中国制药工业百强企业、及国家级企业技术中心。
（1）以上数据检索日期截至2016年9月12日；考虑到专利申请文件18个月的公开期限，已申请未公开的专利未做统计，以上数据或有疏漏，仅供参考；
（2）以上子公司包括人福旗下全资子公司及部分控股子公司；
（3）其中部分申请人有合并，如下：
武汉人福包括：武汉人福药业有限责任公司；武汉人福医疗用品有限公司；武汉人福医药集团股份有限公司；
人福药用辅料包括：湖北葛店人福药用辅料有限责任公司；湖北人福药用辅料股份有限公司；
河南康鑫包括：河南百年康鑫药业有限公司；河南康鑫药业有限公司；
郑州博赛包括：郑州博赛生物技术股份有限公司；郑州博赛生物技术研究所。
人福医药1.1类新药专利布局
1.1类新药注册申请
人福潜心新药研发，致力新药产业化，旗下1.1类新药如下表。麻醉镇痛类新药
磷丙泊酚钠、瑞马唑仑，非甾体抗炎药美索舒利均已获批临床；今年连续申请2个新药WXFL10230486、WXFL10040340，在审评阶段。表1 人福医药集团1.1类新药
1、美索舒利
美索舒利是人福与军事科学院联合开发的全球首创新药,具有抗炎、镇痛、解热作用，主要用于治疗类风湿性关节炎和骨关节炎等慢性关节炎，也可用于手术和急性创伤后的疼痛及炎症、耳鼻咽部炎症引起的疼痛以及月经疼痛等各种疼痛，还可用于上呼吸道感染引起的发热等病症。据官方消息，美索舒利已于今年5月完成I期临床试验。
美索舒利结构式
中国专利布局：
人福对美索舒利的中国专利申请见表2，主要布局在了制剂技术相关专利，考虑到美索舒利多适应症用途，以及不同适应症患者的依从性，申请了多种剂型的制剂组合物专利。根据美索舒利片剂水中极微溶解的特性还申请了片剂溶出度测定方法专利CN201410438300.8。
此外，早在2003年由军事科学院和北京鲁银利华联合申请的专利，授权公告号CN100344611C，保护了美索舒利制剂消炎镇痛的用途，此专利于2012年转让给人福，目前专利权由军事医学科学院放射与辐射医学研究所和武汉光谷人福共同所有。
海外专利布局：
人福对美索舒利的海外专利申请见表3。目前通过PCT申请公开的国际专利共3件，均为制剂专利。其中2件美索舒利片剂组合物专利，另一件药用辅料专利（WO2016029494A1）实际上是微晶纤维素、其他药用辅料和美索舒利的药物组合物专利。此3件国际专利目前仅有中国同族，暂时还未进入其他国家。
表2 美索舒利中国专利布局
表3 美索舒利海外专利布局
写到这，小伙伴不禁要问美索舒利化合物专利呢？事实上，美索舒利的结构在1974年便已公开，见美国专利US3840597A。
2、WXFL10230486
化药WXFL10230486是由人福医药、湖北生物医药产业技术研究院开发，该药是一种BTK抑制剂，拟用于治疗类风湿性关节炎。
BTK（Bruton’s tyrosine Kinase）全称Bruton酪氨酸激酶，参与调控B细胞的增殖、分化与凋亡，在肿瘤与炎症的发生、发展过程中具有重要作用。目前全球唯一上市的BTK抑制剂小分子药物为Ibrutinib (依鲁替尼)，用于治疗套细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞性白血病。
专利情况：
人福对WXFL10230486的专利布局，在中国，目前已公开的BTK抑制剂相关专利2件（见表4），在中国专利申请的同时，亦通过PCT申请了同族国际专利并要求了国际专利优先权。
2件中国专利均为化合物专利，申请保护结构通式：
表4 新药WXFL10230486专利概览
1）专利CN201410251204.2近日刚刚获得授权，授权公告号CN104086551B，授权文本中共10项权利要求。主项权权1保护了如式I的结构通式，其中取代基团-XR1R2选自三元、四元、五元、六元环烷烃，以及被1~3个取代基取代的苯基、吡啶基（详细取代基结构见专利原文）。另在从权中（权2~10）保护了式I化合物的制备方法、制剂组合物及多种适应症，并未保护具体的化合物结构。与Ibrutinib 结构比对可以发现二者结构不尽相似。
2）专利CN201510018849.6目前处于实质审查阶段。从公开专利CN105837576A看，其申请保护13项权利要求。其中独权共有4项，权1和权10、权11、权12，分别申请保护结构通式（式（I）（Ⅱ）（Ⅲ）（Ⅳ），下图仅以式（I）为例，具体结构请参考专利原文）。
注意：以上截图仅仅为权利要求部分内容，详细内容请参考专利原文。
以上2件化合物专利，从结构通式的结构骨架来看，实属于不同的化合物，那么究竟哪件是WXFL10230486真正的化合物专利？只有等WXFL10230486结构公开啦。
3、WXFL10040340
2016上半年人福申请注册的另一1.1新药WXFL10040340，是人福与武汉珂美立德生物医药共同申请，据官网公告，此为一种PARP抑制剂类药物。
PARP全称聚二磷酸腺苷核糖聚合酶，PARP抑制剂PARP抑制剂通过抑制肿瘤细胞DNA损伤修复、促进肿瘤细胞发生凋亡，用于乳腺癌、卵巢癌等癌症治疗。
表5 新药WXFL10040340专利概览
专利情况：
人福对PARP抑制剂相关的专利申请，如表5，目前仅有化合物专利公开。3件专利实际为同一专利族，优先权日为2014/4/10，而专利原始申请人却不同。最早是由南京明德新药申请的化合物专利CN201410144173.0，公开后不久，便于2015/12（转让执行日）进行了专利权变更，目前此件专利的专利权为湖北生物医药产业技术研究院有限公司、人福医药集团股份公司、南京明德新药研发股份有限公司三方共同所有。而后三方共同申请了台湾专利（公开号TW201620913A）。
以中国公开专利CN104974161A为例，其申请保护了PARP-1抑制剂类化合物，独立权利要求权1 申请保护结构通式如下图，从权2~13为权1结构通式的进一步限定，从权14申请保护共129个具体的化合物结构，而WXFL10040340或许就藏在这129个化合物当中。
声明：
（1）考虑到专利申请文件18个月的公开期限，已申请未公开的专利未做统计；
（2）由于检索数据库、检索条件等因素，以上数据或有疏漏，仅供参考；
（3）如有疑问，请联系我们：药渡专利荟公众邮箱【patent@pharmacodia.com】。
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