微针经皮给药技术概况

微针给药技术是建立在一种集皮下注射和透皮贴片技术双重释药特性的新型经皮给药方式，以微细的针状结构为药物的载体，通过刺透皮肤角质层达到透皮给药的目的。

微针剂型最大的优势是能穿透皮肤的天然屏障-角质层，通过在皮肤上物理制孔，形成远远大于药物分子的三维结构的微米级运送通道 ,使多数经皮吸收药物吸收利用率成倍提高，具有微痛或无痛，避免口服胃肠道内酶反应破坏和肝脏首过效应，患者可自行给药、避免口服顺应性差等特点。

微针阵列技术已成为国际经皮给药研究的热点之一，根据药物的治疗病种研究涉及癌症、皮肤医学美容、计划生育、基因、流行性疾病预防等。研究药物呈多样化发展，小分子化学药物、生物大分子多肽、蛋白质和基因药物、胰岛素等药物，特别是微针疫苗能以常温固态形式保存和运输，降低冷链的投入，将有可能开启全人类疫苗接种的新模式。

微针技术的研究主要集中于美国和东亚地区，产业化的发展主要沿着功能性美容产品及化妆品行业和医疗药品行业发展。美国乔治亚理工学院Prof. Mark R. Prausnitz和日本大阪大学Shinsaku Nakagawa研究的比较深入，同时默沙东、礼来、强生和3M等制药企业均有布局微针药物研发。具体如下：

1美国Alza公司 (强生)

ALZA公司，现已被美国强生公司收购，与Theratechnologies公司合作，进行甲状腺素微针临床研究，结果表明微针给药的药动学曲线与皮下注射相似，甲状腺微针剂型将有望成为注射剂型的替代品。

23M公司

3M公司旗下对药物(Microstructured Transdermal System)给药系统研究较深入，主要研究空心微针、固体微针、给药器等，已开发的hMTS delivery systems有较成熟的应用。

3Zosano公司

Zosano与礼来签署了一项全球独家授权协议，合作开发人甲状旁腺激素(1-34)新产品ZP-PTH，该产品是一种速效型贴片，采用Zosano公司新型透皮输技术——微型针头贴片系统开发，用于治疗骨质疏松症。目前，ZP-PTH已顺利完成重度骨质疏松症II期临床，准备进入III期临床。

公司在研微针药物项目有3个治疗用药物，其中用于治疗偏头痛的药物曲普坦(Triptan)已完成3期临床，治疗骨质疏松证和糖尿病药物均已完成2期临床研究。

4Nemaura制药公司

Nemaura制药公司是英国一家专注以药物的经皮给药技术开发的生物技术公司。2016年5月19日Nemaura制药公司应用它专有的微贴片固体微量皮肤传递系统(Micropatch solid micro-dose Skin Delivery system)技术完成了白喉破伤风百日咳疫苗(Tdap triple vaccine)的临床前研究，临床研究将继续推进。

5Vaxxas公司

Vaxxas公司以澳大利亚昆士兰大学生物工程和纳米技术研究院的马克•肯德尔教授和他的团队开发的纳米贴片技术(Nanopatch™ technology)为基础，全新聚焦于下一代改善疫苗的给药途径(vaccine delivery technology)和方式的革新和商业化的公司，该公司主要以涂布的微针为研究对象，对流感疫苗进行了临床前的研究，在动物实验中，Vaxxas发现，这种Nanopatch能够保护小鼠免受流感的攻击，而抗原用量仅为注射针剂的1%。2012年10月9日Vaxxas与默沙东合作开发一种皮肤贴(skin-patch)递送系统，用于疫苗的免疫接种。默沙东将支付一笔未披露的预付款，同时将资助相关研究对Vaxxas的纳米贴(Nano-patch)进行评价。此外，默沙东已同意支付与疫苗技术开发相关的里程碑款项。Vaxxas计划在未来2年内开展相关临床试验，测试Nanopatch在人体中的免疫接种效果。

从1976年微针给药概念的提出至今，众多学者仍在不断的研究和探索这一新型剂型，现有的微针设计和制造还存在诸多困难，但微针技术具有诸多优势，将会持续受到关注和深入研究。