【专利分析】No.40：Uptravi® Selexipag广撒网，多个适应症专利并进

新药信息

Selexipag属于一种口服前列环素受体激动剂药物，具有血管舒张作用。于2015年12月21日获得美国FDA批准上市，用于治疗成人肺动脉高压 (PAH)，商品名为Uptravi^®，并同时被授予孤儿药资格。目前，该药在欧洲、澳大利亚、加拿大、新西兰、韩国、瑞士及中国台湾也正在接受审查。Selexipag是由爱可泰隆制药公司(Actelion)递交新药申请并上市销售，而其最初由日本新药株式会社(Nippon Shinyaku)开发并进行专利申请布局。

化合物专利

Selexipag化合物专利在药品主流市场的保护情况见表1，是由日本新药株式会社2002年提交的PCT国际申请(国际公开号WO02088084A1)，并陆续在中国、欧美及日本等国家获得授权，且均是以结构通式来保护。其中美国专利US7205302B24获得344天的延长期，保护期到2023年4月，在其他药品主流国家或地区(EU/JP/CN)则是到2022年4月。

Selexipag的化合物专利中(以在中国的化合物专利CN1301973C为例)，主权项(权利要求1)保护的并非是结构通式，是包含Selexipag结构通式的组合物，而其结构通式是在另一独立权利要求(权利要求10)中得以保护。此外，化合物专利中还保护了Selexipag结构通式的几种医疗用途，包括作为血小板抑制剂、慢性动脉闭塞症治疗剂、间歇性跛行治疗剂、末梢动脉栓塞治疗剂和肺高血压症治疗剂。而用于治疗肺高血压正是Uptravi® 获得批准的适应症。

外围专利

Selexipag的国际专利申请统计见表2。日本新药株式会社对Selexipag的外围专利申请主要是适应症和晶型专利。除化合物专利中公开的几种适应症，日本新药又申请了Selexipag化合物结构通式用于治疗椎管狭窄症、炎性肠病等的用途专利。申请如此多的适应症专利，那么日本新药和爱可泰隆下一步是否会以selexipag的新适应症来递交药品注册申请？未来见分晓。

中国专利

Selexipag联合用药专利WO2010018549A2是由爱可泰隆制药公司申请，其是与爱可泰隆旗下另一治疗肺动脉高压的新药马西替坦联合的复方组合物，该专利目前已在中国获得授权(见表3)。另外，在中国获得授权的还有晶型(晶型I)和适应症(炎性肠病)专利。

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免责声明：

此微信数据源自美国(FDA)、日本(PMDA)和欧洲(EMA)的研究结果,并不一定适用于中国地区用药指导，如有需要请咨询专业医生和药师。