【新药速评】No.56:葛兰素史克的慢性阻塞性肺病药物Umeclidinium

基本信息

Incruse ellipta®(Umeclidinium) 由葛兰素史克（GlaxoSmithKline, GSK）研发，于2014年4月17日获加拿大卫生部（Heal Canada）批准上市，并在同年4月30日通过美国FDA审批。

该药适用于慢性阻塞性肺病（chronic obstructive pulmonary disease, COPD）稳定期治疗，产品为吸入性粉末，推荐用量62.5 μg，每日一次。

常见的不良反应症状有鼻咽炎、上呼吸道感染、咳嗽以及关节痛。

作用机制

Umeclidinium为长效抗胆碱药物（LAMA）， 对毒蕈碱受体亚型M1-M5亲和力相当。经吸入给药后，可逆、竞争性拮抗呼吸道平滑肌M3受体，发挥扩张支气管药理作用。

延伸阅读

COPD是可防、可治的进展性常见病, 以持续的气流受限为特征，伴有气体或有害颗粒所致气道和肺慢性炎症反应增加，由小气道疾病和肺实质破坏共同引起。

在全世界范围内均属高发病率、死亡率类疾病，造成严重的社会经济负担。全球范围发病率在4-10%，其中中国40岁及以上人群发病率8.2%（约4300万），男性发病率高于女性（>2:1）。据WHO与WB估计，至2020年COPD将位居全球死亡原因第3位，世界疾病经济负担第5位。

病因

COPD可简单划分为慢性阻塞性支气管炎和慢性阻塞性肺气肿两种临床表型，发病与多种因素有关：

1. 遗传因素，如α1-抗胰蛋白酶缺乏

2. 职业暴露，长期接触粉尘或其他化学物质

3. 生活习惯，如吸烟、个人用药史等

4. 其他，如童年呼吸道感染、环境污染等

治疗策略

根据2015年1月GOLD新修订的COPD诊断、处理和预防全球策略，治疗药物可粗略分为两大类：

支气管扩张类药物

β2受体激动剂、胆碱能受体抑制剂、甲基黄嘌呤、蛋白酶抑制剂等。

抗炎类药物

炎症信号通路抑制剂：糖皮质激素、磷酸二酯酶( PDE-4 ) 抑制剂等。

炎性介质拮抗剂：CXCR和CCR拮抗剂、TNF-α拮抗剂、LTB4拮抗剂等。

展望

Incruse ellipta®定位于COPD稳定期维持治疗，鉴于该病的高发病率，目标患者群体巨大。但不可用于急性发作或重度患者，应用受限，因此与更为强效的β2受体激动剂组成复方，不失为扩大适用范围的一种途径。

此外，从目前的研发趋势来看，针对COPD的抗炎类药物研发似乎更为热门，而蛋白水解酶抑制剂在理论上更吸引人，目前尚无药物上市，仍为蓝海。

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免责声明：

此微信数据源自美国（FDA)、日本（PMDA)和欧洲（EMA)的研究结果,并不一定适用于中国地区用药指导，如有需要请咨询专业医生和药师。