【新药速评】第57期：布瓦西坦(Brivaracetam)--2016年首批癫痫用药
关于癫痫
癫痫是一种长期慢性脑部疾病，是由脑病变造成的脑细胞突然异常过度放电所引发的脑功能失调综合征，临床表现为运动、感觉、意识和植物神经功能紊乱。按照发作时的症状主要分为部分性发作和全面性发作。
据WHO统计数据显示，目前全球共有约5000万人遭受癫痫的侵袭，其中80%的患者在发展中国家，同时，每年新增病例约200万人。
药物信息
Briviact®（Brivaracetam，布瓦西坦）是由优时比（UCB）公司研发，分别于2016年1月14日和2月18日获欧洲药品管理局（EMA）和美国食品药品管理局（FDA）批准上市。
该药用于成人及16岁及以上青少年癫痫患者的部分发作，伴有或不伴有继发性全身性发作的辅助治疗。
Briviact®批准了三种剂型：薄衣片剂，口服液及注射液。片剂规格为10, 25, 50, 75和100mg，口服液为10 mg/mL,注射液为10 mg/mL。 初始推荐剂量为50 mg，每日2次。根据病人实际情况而定，最大剂量为100 mg，每日2次。
作用机制
突触前神经末梢内的突触囊泡蛋白2A（Synapticvesicle protein 2A或SV2A）通过调节神经递质的释放维持着脑内兴奋递质与抑制性递质的平衡。布瓦西坦是一种新型的SV2A高亲和性配体。当结合后恢复正常的递质传递系统以及平衡中枢神经系统的兴奋性。
在研及上市同靶点药物
至今为止，统计到的SV2A靶点药物集中在UCB。
延伸阅读
抗癫痫药物（AEDs）
根据作用机制，抗癫痫药物主要分为：
膜稳定剂，如Na+或K+通道阻滞剂，典型药物有卡马西平，苯妥英钠等；
减少神经递质释放的药物，如N/P/Q型Ca2+通道阻滞剂加巴喷丁和SV2A配体左乙拉西坦等；
提高γ-氨基丁酸（GABA）介导的兴奋性抑制的药物，如GABA类似物苯巴比妥等。
市场分析
左乙拉西坦是目前全球最畅销的抗癫痫药物，2011年专利已到期。
布瓦西坦是UCB公司遭遇专利悬崖后推出的一款同靶点药物。与左乙拉西坦相比，布瓦西坦与SV2A的结合能力提高了10倍，有望成为又一款重磅炸弹级抗癫痫药物。
据IMS市场分析，2008年抗癫痫药物市场达到170亿美元。未来几年内，全球抗癫痫药物市场将呈缓慢增长的势态，由于部分类型癫痫发病机制尚未确定，因此有很大未被满足的市场需求。
我国癫痫病的发病率为千分之7，很多患者未曾接受过任何治疗，应该加强健康教育。
免责声明：此微信数据源自美国（FDA)、日本（PMDA)和欧洲（EMA)的研究结果,并不一定适用于中国地区用药指导，如有需要请咨询专业医生和药师。