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抗组胺药有三代,不同的呼吸疾病该如何选?

高丽丽 丁香园呼吸时间 2023-02-17

抗组胺药物如氯雷他定、左西替利嗪、地氯雷他定是临床常用的一类药物,其能选择性地拮抗组胺 H1 受体、拮抗组胺的作用,根据结构和功能特点,可分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物与第二代新型抗组胺药物,剂型有口服制剂、鼻用制剂、眼用制剂、外用制剂、注射用制剂等。

抗组胺药物的区别

过敏性鼻炎(AR)




过敏性鼻炎(变应性鼻炎,AR)是机体暴露于变应原后主要由 IgE 介导的鼻黏膜慢性炎症,属 I 型变态反应,可有连续打喷嚏、水样涕、鼻痒、鼻塞、鼻黏膜水肿、鼻涕倒流、眼痒、溢泪、眼红、眼肿、结膜充血、频繁清咽、慢性咳嗽等临床表现。

口服、鼻用抗组胺药物是过敏性鼻炎(AR)的一线用药,推荐首选口服或鼻用第二代或第二代新型抗组胺药物。


不推荐使用第一代抗组胺药物,其有较强的镇静作用,受体选择性差等。

感冒后咳嗽(PIC)




普通感冒临床表现有咳嗽,还伴有其他上呼吸道相关症状如流涕、喷嚏、鼻塞和鼻后滴流感、咽喉刺激感或不适,可伴发热,全身症状少见。

感冒(染)后咳嗽(PIC)是当呼吸道感染的急性期症状消失后,咳嗽仍然迁延不愈,即为病毒或细菌性呼吸道感染缓解后的气道高反应性,既往有 PIC 病史和咳嗽敏感性增加者更易发生。

第一代抗组胺药物有抗过敏、抗胆碱作用,并有亲脂性,易透过血脑屏障。其抗过敏,通过阻断 H1 受体而抑制小血管扩张,降低血管通透性,有助于消除或减轻普通感冒者的打喷嚏和流涕等症状,同时抗胆碱作用有助于减少分泌物、减轻咳嗽症状,且透过血脑屏障与脑细胞的组胺受体结合,抑制组胺对中枢系统的兴奋作用,而减少组胺对咳嗽受体的刺激作用,有一定的中枢镇咳作用。可用于普通感冒引起的咳嗽、PIC。

第二代抗组胺药物、第二代新型抗组胺药物因不易透过血脑屏障,也基本无抗胆碱作用,不推荐在感冒中使用。

过敏性哮喘




过敏性哮喘(变应性哮喘、特应性哮喘)是由过敏原(变应原)引起和/或触发的一类哮喘,哮喘中约 2/3 为过敏性哮喘,约 1/3 为非过敏性哮喘。过敏性哮喘常有家族史和明显的遗传倾向,常与其他过敏性疾病如湿疹、AR、特应性皮炎、过敏性结膜炎、食物及药物过敏等相关或共存,其中 AR 合并哮喘最为常见。

抗组胺药物因有抗炎、抗过敏作用,临床上主要作为过敏性哮喘者常规治疗效果不佳的辅助治疗,尤其适于伴有 AR、过敏性皮肤疾病者。抗组胺药物单独使用对哮喘无明确的疗效,仅有较弱的治疗哮喘作用,推荐作为辅助用药。其能改善哮喘症状、减少 β2 受体激动剂的使用、改善肺功能,并与白三烯受体拮抗剂有协同作用。临床常用氯雷他定、地氯雷他定及左西替利嗪,口服 1 片/次,1 次/d。

第一代抗组胺药物因其镇静与中枢抑制作用,不适宜作为哮喘长期控制药物

第二代抗组胺药物中枢神经系统不良反应较第一代药物减少,但阿司咪唑、特非那定有少见的严重心脏毒性,可引起心律失常。

第二代新型抗组胺药物如地氯雷他定、左旋西替利嗪等不良反应明显减少。

小提示

《青霉素皮肤试验专家共识》(2017 年)中指出,应用抗组胺药物可能影响皮试结果,皮试前应停用全身应用一代抗组胺药物(苯海拉明)至少 72 h,二代抗组胺药物(西替利嗪、氯雷他定)至少 1 周;停用鼻腔喷雾剂至少 72 h。

《β 内酰胺类抗菌药物皮肤试验指导原则(2021 年版)》中指出,有些药物可抑制皮肤反应,致 β-内酰胺类抗菌药物皮试假阴性结果,故皮试前应询问近期用药史,并在病情允许时停用可能干扰皮试结果的药物。全身应用第一代抗组胺药物停药至少 2~3 天,第二代抗组胺药物停药至少 3~7 天,对皮试的影响才能消除。

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题图:站酷海洛

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