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上市7年的乳腺癌靶向药依维莫司:您用对了吗

医学部 Vicki 环宇达康 2019-08-08

基本信息

通用名称: everolimus(依维莫司)
商品名称: Afinitor(飞尼妥)

药物规格:2.5mg 、5mg、10mg


依维莫司是一种癌症药物,属于人体雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的小分子抑制剂,可以干扰癌细胞的生长并减缓它们在体内的传播。哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂可以阻断哺乳动物雷帕霉素靶标的活性。雷帕霉素的哺乳动物靶标是蛋白激酶,其调节刺激细胞生长和血管生成的生长因子。在某些癌症中,mTOR途径更活跃。


2009年,被美国FDA首次批准治疗肾癌,2012年,被FDA批准与依西美坦联合治疗激素受体阳性,HER2基因阴性晚期乳腺癌患者。依维莫司与人体蛋白受体FKBP12相互结合,直接与帕霉素靶蛋白相互结合,发挥其中的作用,从而抑制其下游信号传导,所以肿瘤生长可以被抑制。


依维莫司为哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)口服抑制剂,与雌激素抑制剂联合,可能预防或延缓晚期乳腺癌患者对一线内分泌治疗的耐药。因此,携带mTOR阳性以及激素受体阳性,HER2基因阴性的乳腺癌患者可以考虑依维莫司(飞尼妥)。


与雌激素芳香酶灭活剂依西美坦(辉瑞)相比,依维莫司+依西美坦,对于雌激素芳香酶抑制剂来曲唑(诺华)或阿那曲唑(阿斯利康)一线治疗失败的晚期激素受体阳性且HER2阴性乳腺癌绝经后女性,中位无进展生存延长4.6个月、进展风险减少55%。


对于早期乳腺癌术后辅助治疗失败的晚期患者,依维莫司+依西美坦一线治疗的中位无进展生存延长7.4个月、进展风险减少61%;根据集中复核,中位无进展生存延长11.0个月、复发风险减少68%。


另外,依维莫司还获批用于治疗儿童脑瘤、胃癌、肠癌或胰腺癌、神经内分泌癌等,结节性硬化症相关的癫痫发作。


需要立即就医的情况


除了依维莫司的治疗效果,癌友们更加关注的可能是药物的安全性,副作用处理以及用药的注意事项相关问题。


的确,依维莫司可能导致严重的,有时甚至是致命的副作用,但也不必惊慌,用药反应因人而异,及时对症处理还是安全的。发生有以下情况,请立即就医:


  • 感染迹象 - 发烧,发冷,皮疹,关节疼痛,疲倦; 肺部问题 -咳嗽,胸痛,喘息,呼吸急促; 

  • 肾脏问题 -尿量少,或者无尿; 

  • 肝脏问题 - 食欲不振,尿液变黑,皮肤或眼睛发黄,或上腹部疼痛。


用药前须知


  • 有乙型肝炎既往史的患者,会导致乙肝复发或者病情加重。

  • 若同时服用“ACE抑制剂”心脏病或降压药,易发生过敏反应,用药前需告知医生。

  • 其他疾病如呼吸系统疾病,如哮喘或COPD(慢阻肺),肝病(或乙型肝炎病史),活动性感染,糖尿病或高血糖或高胆固醇,需告知医生。

  • 怀孕后,不要使用依维莫司,对婴儿有伤害。

  • 女性服用该药需持续避孕至停药后8周以上,男性服药,需避孕到停药后4周。


用药期间须知


  • 依维莫司片(飞尼妥)应由有肿瘤治疗经验的医生选用依维莫司片(飞尼妥)进行治疗。 依维莫司片(飞尼妥)的推荐剂量为10 mg,每日1次。 

  • 尽量保持在每天同一时间服用依维莫司,伴或者不伴食物均可,但每次都要以相同的方式服用。

  • 用一杯水整片送服依维莫司片(飞尼妥)片剂,不应咀嚼或压碎。

  • 对于无法吞咽片剂的患者,用药前将依维莫司片(飞尼妥)片剂放入一杯水中(约30 mL)轻轻搅拌至完全溶解后立即服用。用相同容量的水清洗水杯并将清洗液全部服用,以确保服用了完整剂量。 

  • 不要普通片剂与分散片剂一起服用,只能服用一种。

  • 用药期间,出血或感染的风险增加,需定期检查。

  • 乙肝患者服药,需进行频繁的肝功能检查,直到停药后数月。

  • 若需要手术,提前告知医生正在服用依维莫司。因为手术伤口会因为药物的作用而不易愈合。

  • 在室温下原包装中储存,远离潮湿,高温和光照。用药前禁止开封。

  • 服药期间,禁止接种“活”疫苗,并避免接触最近接种过活疫苗的人,病毒有可能传染给你。活疫苗包括麻疹,腮腺炎,风疹,脊髓灰质炎,轮状病毒,伤寒,黄热病,水痘和带状疱疹。

  • 避免食用用葡萄柚类食品。

  • 若出现口腔溃疡,避免使用漱口水或使用含有酒精,过氧化物,或百里香的药物。医生开的类固醇漱口水相对安全。


影响依维莫司的药物


  • 抗生素或抗真菌药;

  • 心脏或血压药物;

  • 治疗丙型肝炎艾滋病毒/艾滋病的药物;

  • 癫痫药;

  • 结核病药物; 

  • 减弱免疫系统的药物,如癌症药物,类固醇和预防器官移植排斥的药物。

  • 其他处方药和非处方药,包括维生素草药产品


服用任何其他药物前,请获得医生许可。


依维莫司副作用


  • 口腔溃疡或溃疡,牙龈红肿或吞咽困难;

  • 肺部问题 - 咳嗽,胸痛,喘息,气短;

  • 感染 - 发烧,发冷,疲倦,关节疼痛,皮疹;

  • 肾脏问题 - 很少或没有排尿; 脚或脚踝肿胀;

  • 肝脏问题 - 恶心,食欲不振,胃痛(右上方),尿色深,粘土色大便,黄疸(皮肤或眼睛发黄);

  • 低血细胞计数 - 流感样症状,皮肤溃疡,容易瘀伤,出血异常,皮肤苍白,手脚冰凉,头晕;

  • 伤口不易愈合;

  • 手术切口,红色,发热,肿胀,疼痛,出血或渗出脓液。


常见轻微副作用

如果副作用严重,依维莫司治疗可能会延迟或永久停止。常见且轻微的副作用包括:

  • 发烧,咳嗽,感染,感觉虚弱或疲倦;

  • 口腔溃疡;

  • 恶心,食欲不振;

  • 身体肿胀;

  • 皮疹;

  • 月经期紊乱;

  • 头痛 ; 

  • 高血糖 - 口渴增加,排尿增加,口干,口臭。


副作用处理


处理严重和/或不可耐受的不良反应时,可能需要暂时减少给药剂量和/或中断本品治疗。 

如需要减少剂量,推荐剂量大约为之前给药剂量的一半。

如果剂量减至最低可用片剂规格以下时,应考虑每隔一日给药一次。


依维莫司价格参考


依维莫司片 5mg*30片/盒价格约为7000元上下,受不同地区物价影响有所差异。


写在最后


无论任何一种癌症治疗药物,都会有一定的毒性,即使医生给开处方,能够服用。但是在治疗期间,会发生很多突发情况,有些是药物引起的,有些可能是病情进展了,癌友及家属很难辨别出来,又不知道需要住院或者问诊(挂号难,找不到专家咨询)。


这时候,就需要有专业的医学人士能够及时回答一些疑问,帮助癌友解决出现的问题,全球肿瘤医生网医学部7*24小时服务(400-626-9916),可以随时为您解答癌症相关的问题,避免耽误病情。




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