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临床之抗心律失常药物篇

2016-10-14 HAOYISHENG


从刚开始学习内科学的心血管系统时,心律失常就一直是很多小伙伴不懂的地方。今天,小编就带大家一起再来重新翻看一遍抗心律失常药物的种类。

话不多说,先上干图。
这张图不知道大家有没有看出点什么,下面开始进入今天的主题——心律失常药物分类。


心律失常包括频率和节律的异常、起源部位的异常以及传导速度的异常,根据起搏点的不同可以大致上分为窦性心律失常、房性心律失常、房室交界区性心律失常、室性心律失常等,而且从上面的图中也不难看出,心律失常的产生机制中也涉及到心脏电生理活动的多个离子通道,因此,临床中按照抗心律失常药物作用的电生理效应作为分类依据,将药物分为四大类,我们也将这种分类方法称之为Vaughan Williams分类法。 I 类—钠通道阻滞 Ia 类 适度阻滞钠通道,属此类的有奎尼丁,普鲁卡因胺,丙吡胺等药。作用原理是减慢动位0相上升速度,延长心肌动作电位时限。(见上图)

奎尼丁 奎尼丁属 Ia 类抗心律失常药,是最早应用的抗心律失常药物。临床上主要用于心房颤动、或心房扑动经电转复律后的维持治疗,常用量一次 0.2-0.3 g,一次 3-4 次。但是本药治疗指数低,约 1/3 的患者可发生不良反应。因此,虽然本药有作用,但由于其安全范围小,用量个体差异大,不良反应较多,目前已较少用。 普鲁卡因胺 普鲁卡因胺也属 Ia 类抗心律失常药,本药曾用于各种心律失常的治疗。但因其促心律失常作用、以及长期使用可引起抗核抗体滴度升高,甚至出现狼疮样综合征等不良反应。现仅推荐用于危及生命的室性心律失常,如持续性室性心动过速。注射液适用于利多卡因无效而又不宜电转复律的室性心动过速。 用药期间一旦心室率明显减低,应立即停药,如出现发热、寒战、皮疹、胸腔或心包积液等,也应立即停药。 Ib 类 轻度阻滞钠通道,属此类的有利多卡因、美西律、苯妥英钠等。作用原理是不减慢位0相上升速度,缩短动作点位时限。 利多卡因 利多卡因因其对短动作电位时程的心房肌无效,因此仅适用于室性心律失常,如心脏手术、心导管术、急性心肌梗死或强心苷中毒所致的室性心动过速或心室纤颤,毒性相对较小

美西律

美西律的化学结构与药物作用均与利多卡因相似,且口服有效,作用持久,可用于各种室性心律失常,常用于维持利多卡因的疗效,不良反应多较轻。

Ic 类 Ic 类明显阻滞钠通道,属于此类的有恩卡尼,氟卡尼,莫雷西嗪、以及普罗帕酮,其作用原理是减慢位0相上升速度,减慢传导与轻度延长动作电位时限。 普罗帕酮 普罗帕酮能明显阻滞钠通道,并可轻度阻断β受体和钙离子通道,其口服适用于治疗室性和室上性心律失常,也可用于预防阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速、预激综合症伴室上性心动过速、房扑、房颤等的治疗。由于此药的β受体阻断作用,因此在病态窦房结综合症、支气管哮喘、房室传导阻滞以及慢性肺部疾病的患者中属于禁用药。 II 类—β 受体阻滞剂 通过阻滞 β- 肾上腺素能受体,降低交感神经效应,减轻 β- 受体介导的心律失常。代表性药物为普萘洛尔、比索洛尔、美托洛尔等。减慢房室结传导,对于病态窦房结综合征或房室传导障碍者作用特别明显,长期口服还可降低冠心病猝死率。 普萘洛尔 普萘洛尔能降低窦房结、心房传导纤维、浦肯野纤维的自律性,降低儿茶酚胺所致晚后除极,减慢房室结及浦肯野纤维传导。临床上以用于室上性心律失常为主,如运动、情绪激动、甲亢、β受体亢进所致的窦性心动过速,房扑、房颤、阵发性室上性心动过速等室上性心律失常减慢心室率,以及心肌梗死时减少心律失常的发生并缩小梗死范围等。注意的是,长期应用对脂质代谢和糖代谢有不良影响,故高脂血症、糖尿病患者应慎用。另一点需要注意的是突然停药会出现反跳现象。 III 类—钾通道阻滞剂 III 类属于钾通道阻滞剂,可延长心肌细胞动作电位时程,延长复极时间和有效不应期,有效地终止各种微折返,能有效地防颤、抗颤。目前它是比较好用的一种抗心律失常药物。属于此类的有胺碘酮、索他洛尔。 胺碘酮 胺碘酮可以说是心内科的全能选手,属于广谱抗心律失常药,可用于室上性、室性心律失常。此外,对房颤、房扑和室上性心动过速效果良好,对反复发作、常规药无效的顽固性室性心律失常也较有效。因可以阻断α、β受体,松弛血管平滑肌,具有扩张冠脉,减少心肌耗氧的作用,因此也适用于冠心病并发的心律失常。此药应用时不建议静脉注射,静脉给药须采用定量输液泵。而且此药在使用说明书中明确说明“仅用等渗葡萄糖溶液配制”。

此外,胺碘酮的不良反应也较多,如提的较多的甲亢、肺纤维化等问题,这方面内容会在下一篇文章中总结,在此不多赘述,小伙伴们敬请关注。 IV 类—钙通道阻滞 钙拮抗剂可阻滞心肌细胞 Ica-L 介导的兴奋收缩偶联,减慢窦房结和房室结的传导,延长房室结有效不应期,可有效地终止房室结折返性心动过速,减慢房颤的心室率,也能终止维拉帕米敏感的室速。但负性肌力作用较强,心功能不全时不宜选用,属于此类的有维拉帕米和地尔硫卓

维拉帕米 维拉帕米除可用于抗心绞痛、高血压外,还可用于用于房颤、房扑时,可减慢房室传导,控制心室率;治疗以及预防阵发性室上性心动过速的发作;因其较强的负性肌力作用,多与地高辛合用。


以上就是抗心律失常药物的大致分类,当然,每一类药物的作用机制,用法用量,不良反应以及出现不良反应的处理措施都是需要我们注意的,还需要小伙伴们用更多的时间学习、总结。


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