临床常用解热镇痛抗炎药物
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解热镇痛抗炎药是一类具有解热和镇痛,大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物,由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药不同,故称为非甾体抗炎药(NSAIDs)。
NSAIDs 通过抑制合成前列腺素(PG)所必须的环加氧酶(COX)的活性,来阻止 PG 的合成,发挥其解热镇痛抗炎的药理作用。
1. 解热(降温):减少中枢 PG 合成,降低发热者的体温,而对体温正常者基本没有影响。
2. 阵痛:由于它减少外周 PG 合成,因此它对头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛、关节痛和神经痛等钝痛(炎性疼痛)有效。
对于突然发生的其他疼痛,如外伤所致的剧痛或平滑肌痉挛引起的胃痛、腹痛(直接刺激感觉神经末梢)均无效果。
临床上常用的解热镇痛药都有些什么特点呢?下面我们就来一一介绍吧。
阿司匹林大家一定很熟悉,它是最古老、价格最便宜的非甾体抗炎药。
它不仅具有解热、镇痛、抗炎等作用,还可用于治疗足癣、结膜炎、糖尿病,预防老年痴呆症。
此外,阿司匹林还有一个重要的作用,通过抑制 COX 的活性来抗血小板聚集,预防动脉血栓栓塞,可用于心血管疾病高危人群的抗栓预防。
还有助于预防结肠癌、食道癌及胃癌,而且对白内障、偏头痛以及先兆子痫的治疗和预防保健均有帮助。
由于大剂量使用阿司匹林副作用比较大,现在一般很少用于解热、镇痛和抗炎了。仅在单纯关节受累的风湿热中常用。
还有一类是特异性的 COX2 抑制剂,与阿司匹林相反,其具有的是收缩血管,促进血小板聚集的作用。 代表药物就是后面我们要介绍的美洛昔康等,所以这类药物消化道出血少。
那么问题来了,同样是抑制环氧化酶(COX)的活性,其他非甾体类抗炎药是否有抗血小板作用呢?
答案是否定的。
这是因为环氧化酶包括 COX1、COX2,这二者作用相反,COX1 收缩血管,促进血小板聚集,COX2 舒张血管。
阿司匹林属于特异性 COX1 抑制剂,具有扩血管作用,防止血小板聚集。
很多非甾体药对如双氯酚酯、布洛芬、吲哚美辛等,对 COX1、COX2 抑制没有选择性。
但对于心血管高危人群就要小心了,因为它促血小板集聚,还能引起水钠潴留,加重心衰,增加心血管意外风险。
对乙酰氨基酚,也就是大名鼎鼎的扑热息痛,为临床用量最大的解热镇痛药物之一。
其解热镇痛作用缓和持久,但抗炎、抗风湿作用很弱,临床常用于发热、头痛、关节痛。大剂量或长期应用会导致肝损害。
该药口服后约 30 min 起效, 血药浓度在 0.5 h~2 h 可达高峰,作用可维持 3 h~14 h,不良反应相对较少。
对乙酰氨基酚世界卫生组织(WHO)推荐的 2 个月以上婴儿和儿童发热时的首选解热镇痛药。
强效非选择性 COX 抑制剂,抗炎作用突出,临床主要用于发热、风湿、类风湿性关节炎、急性肌腱炎等。
它对血象和肾功能无明显影响,是用于儿童退热比较安全的药物,适用于感染性疾病所致高热的患儿。对阿司匹林过敏的患者禁用。
常用剂量:小儿剂量一般为每次 5 mg/kg,体温高于 39℃ 时可用 10 mg/kg。 成人每次 0.2 g,需要时每 6~8 h 使用,每 24 小时不超过 4 次。
双氯芬酸口服吸收好,抗炎作用强,能很好地解决关节痛、肿胀,改善其活动,适合老年人关节疾病的治疗,不适用于单纯发热的患者。
因本品有导致骨髓抑制的可能,所以作为非处方药仅限外用。
适于缓解各种轻至中度疼痛,对于关节炎的疼痛、肿胀及活动受限均有缓解症状作用。
作用与阿司匹林和吲哚美辛相似,但胃肠道和神经系统副作用发生率及严重程度较小。
吲哚美辛为强效非选择性 COX 抑制剂,有强大的抗炎、镇痛和解热作用,因不良反应发生率高且重,故不作为日常的解热镇痛药应用。
临床可用于急慢性风湿关节炎、痛风性关节炎,也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。
还是癌性疼痛的首选药,目前临床上多用栓剂。
用于退热,一次 6.25~12.5 mg,一日不超过 3 次。小儿常用量:一日按体重 61.5~2.5 mg/kg,分 3~4 次使用。
塞来昔布、美洛昔康均属于特异性的 COX2 抑制剂。
正如上文介绍的,具有收缩血管,促进血小板聚集的作用,所以消化道出血少,胃肠道不良反应较少。
镇痛抗炎效果好,可缓解骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎的症状。
而洛索洛芬属于非选择性的 COX2 抑制剂,但因为经体内转化生效所以对胃肠道副作用也较小,可划为胃肠道功能欠佳患者推荐用药中。
且镇痛作用较强,效果比吲哚美辛、萘普生强 10~20 倍。
塞来昔布:200 mg/d,一次口服或分为两次口服,必要时可加倍量使用。
洛索洛芬:每次 60 mg,一日 2~3 次。一日最多 180 mg。
2. 儿童发热(<3 个月)——对乙酰氨基酚,≥3 个月——布洛芬。
3. 癌性疼痛的患者镇痛——吲哚美辛
4. 胃肠道功能欠佳的患者(排除心血管疾病的风险)——塞来昔布、洛索洛芬等 COX2 抑制剂。
5. 老年患者关节疾病——双氯芬酸
需要注意以上首选药物还应根据患者病情个体性用药,不可一概而论。
来源于:丁香园