中国科技大学刘世勇研究组: 酶触发聚合物囊泡-核交联胶束转变用于抗菌药物的选择性和位点特异性输运
菌耐药性已经成为公共健康领域一项全球性挑战；显著提高药物的生物利用度和降低使用剂量的纳米载体输运体系是降低抗生素耐药性发生频率的一条有效途径。基于纳米粒子的药物载体能够提高药物溶解度和稳定性，优化药代动力学和生物分布，延长循环半衰期，降低系统性毒性，并降低抗生素耐药性的发生频率。
但是，已有的载体体系还具有很大的局限性。例如，基于聚乙丙交酯(PLGA)的生物可降解纳米载体通常只能够输运疏水性的抗菌药物，在很大程度上限制了它们的应用范围。能够同时负载亲水和疏水抗菌药物的聚合物囊泡能够克服这一局限性，但在载体稳定性，响应性释放机制和位点特异性方面还需要进一步探索。
（细菌酶触发酶响应性聚合物囊泡释放抗菌剂的示意图）
中国科技大学化学与材料科学学院高分子科学与工程系刘世勇教授课题组李亚明博士通过可控自由基聚合合成了具有脂酶和硝基还原酶响应性的两亲性二嵌段共聚物PEG-b-PA和PEG-b-PN，并通过可控自组装的方式制备了聚合物囊泡结构。聚合物囊泡在相应的酶作用下能够发生囊泡-核交联胶束的形貌转变以及组装体内部疏水微区极性的反转。利用这一变化过程，将亲水性和疏水性的抗菌物质负载在酶响应聚合物囊泡中，并研究了其针对几种常见的细菌和真菌的生长抑制效果，结果表明在相应酶存在的条件下，其具有良好的生长抑制效果。
（可控自由基聚合制备脂酶和硝基还原酶响应性的两亲性二嵌段共聚物PEG-b-PA和PEG-b-PN路线图）
（脂酶和硝基还原酶响应性嵌段聚合物囊泡的电镜和动态光散射表征结果）
（聚合物囊泡在相应的酶作用下能够发生囊泡-核交联胶束的形貌转变以及组装体内部疏水微区极性的反转的可能机理）
（负载抗菌物质的酶响应聚合物囊泡在相应酶存在条件下具有良好的生长抑制效果）
这一研究工作最近发表在高分子科学的专业期刊高分子学报上(DOI: 10.11777/ j.issn1000-3304.2017.17035）上，李亚民博士为该论文第一作者，刘世勇教授为通讯作者。
参考文献
Ya-min Li, Shi-yong Liu. Enzyme-triggered Transition from Polymeric Vesicles to Core Cross-linked Micelles for Selective Release of Antimicrobial Agents. Acta Polymerica Sinica, 2017, (7): 1178 - 1190
论文链接：
DOI: 10.11777/j.issn1000-3304.2017.17035
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