中国科学院大学王彩旗副教授课题组在基于超支化聚酰胺胺的AIE材料的诊疗研究方面取得新进展

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近年来随着对AIE效应研究的深入，除了TPE等典型性AIE分子之外，还发现另一类仅含非典型性生色团的AIE聚合物。虽然与共轭聚合物发光材料相比，这类材料的荧光量子产率偏低，但是其在化学组成上更接近蛋白质、多糖等生物材料，显示出更好的生物相容性、更低的细胞毒性、更强的细胞内吞能力等优越性能。支化结构的聚酰胺胺（PAMAM）是最早且被广泛研究的一类。对PAMAM进行适当的改性，会使其荧光增强，这为以PAMAM为核心的聚合物用于生物成像打开了方便之门。

王彩旗副教授课题组，基于超支化聚酰胺胺（H-PAMAM）成功构建了一种具有AIE和FRET效应的超分子纳米载药体系HG/CD@DOX。以具有本征AIE效应的H-PAMAM为核心，通过二硫代二丙酸在其外围桥接聚乙二醇，然后通过聚乙二醇和α-CD的主客体相互作用，构建而成具有AIE效应的超分子纳米颗粒用于负载抗癌药物DOX。超分子组装体具有丰富的支化结构形成的空腔，能够具有足够大的DOX负载量。超支化核心H-PAMAM具有良好的荧光性能，利用AIE及H-PAMAM和DOX之间的FRET效应可以实现药物动态轨迹及动态释药的监测。此外，二硫键的引入以及H-PAMAM的pH敏感性使其能够在肿瘤处实现负载DOX的快速选择性释放，而在正常生理情况下保持稳定。体外细胞毒性表明载药超分子组装体对癌症具有良好的治疗功效，且H-PAMAM核心不同于传统的AIE功能基团，不存在苯环等共轭结构，具有更好的生物相容性，其作为新型的药物递送系统将会有广阔的应用前景。

图1.（a）用于负载DOX的超分子组装体的合成路线。（b）具有AIE和FRET效应的pH和氧化还原响应性超分子组装体用于药物递送过程的示意图。

图2. 与HG / CD（A）和HG / CD @ DOX（B）孵育3小时后，MCF-7细胞的CLSM图像（50μm）。

图3.（a）孵育24小时后HG / CD对MCF-7细胞的细胞毒性。（b）与HG / CD @ DOX和游离DOX孵育24小时后MCF-7细胞的细胞活力。

以上研究内容以“AIE Supramolecular Assembly with FRET Effect for Visualizing Drug Delivery”为题发表在《ACS Applied Materials & Interfaces》上。2017级硕士董振振为本论文的第一作者，王彩旗副教授为论文通讯作者，北京航空航天大学李岩教授、北京大学药学院金宏威助理研究员为共同通讯作者。

此外，在先前的工作中，王彩旗副教授课题组基于H-PAMAM成功构建了一种新型纳米超支化抗菌聚合肽（NPGHPs），它具有出色的广谱抗菌活性和实时灵敏的细菌成像及检测能力（ACS Appl. Mater. Interfaces 2018, 10, 42058-42067. Supplementary Journal Cover）。

图4. （a）NPGHPs抗菌及检测示意图。（b）NPGHPs的合成路线图。

2015级硕士赵建亮和2017级硕士董振振为本论文的共同第一作者，王彩旗副教授为论文通讯作者，北京大学药学院金宏威助理研究员为共同通讯作者。

论文链接：

https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acsami.9b04938

https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acsami.8b15921

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