《ANGEW》VIP&封面综述：胰岛素口服递送平台及其克服生理屏障的应对策略

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糖尿病是一种终身代谢性疾病，对于1型糖尿病而言，目前的治疗方法主要以频繁地皮下注射胰岛素为主，但这种给药方式容易造成局部组织感染等问题，且给患者的生活带来不便。口服给药是一种便捷、经济的给药方式，因此被广泛应用于疾病治疗。口服胰岛素可以克服皮下注射的问题，提高患者舒适度，被认为是一种具有潜力的治疗方法。然而，人体的生理屏障大大影响了口服胰岛素的生理利用度，阻碍了口服胰岛素的临床转化。在过去十年中纳米技术快速发展、尤其是在生物医药领域实现特定部位给药等方面取得了一定的突破，这为饱受胰岛素注射的之苦的糖尿病人提供了新希望，有望解决胰岛素口服的生理利用度低的关键问题和重大挑战。

图1.《Angew. Chem. Int. Ed.》封面推介（Cover Feature）

近日，哈佛大学医学院Omid C. Farokhzad教授和陶伟教授合作在《Angew. Chem. Int. Ed.》发表了题为 “Oral insulin delivery platforms: Strategies to address the biological barriers” 的Minireview论文，探讨了胰岛素口服给药方式发展所面临的生理屏障、以及基于生物材料科学的纳米/微米技术应用于口服胰岛素递送的最近进展与挑战。

图2.  纳米技术应用于克服口服胰岛素生理屏障的示意图

胃肠屏障是口服药物面临的主要生理屏障：胃部的强酸性环境易使胰岛素变性，失去活性；小肠上皮粘膜则阻碍了胰岛素进入血液循环，发挥功能。因此，口服胰岛素的生物利用度极低。生物材料和纳米/微米技术的发展为胰岛素口服递送带来了福音，在克服这些屏障方面展现了巨大的潜力：利用纳米/微米技术将胰岛素包裹在生物材料中，可以有效防止其被胃酸破坏，又可增强其穿过小肠粘膜的效率；智能微纳机器人可以快速通过胃部，降低胃酸的影响；在生物材料表面修饰特定靶向基团，如受体、穿膜肽等，可以提高递送平台穿过小肠粘膜的效率；环境响应型生物材料可以按需释放胰岛素，进一步提高胰岛素的疗效。同时，本综述基于口服胰岛素的发展过程提出了一定的参考意见，讨论了这些技术潜在的限制、以及对未来可能的发展方向进行了展望，对推进口服胰岛素平台的早期临床转化产生了积极地影响。

论文的第一作者为哈佛大学医学院联合培养的萧雨芬博士，Omid C. Farokhzad教授和陶伟教授为共同通讯作者。本论文同时被编辑部推介为Very Important Paper(VIP)论文和封面论文。

全文链接：

Xiao Y, et al. Oral insulin delivery platforms: Strategies to address the biological barriers.

Angewandte Chemie International Edition 2020, 

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202011449 

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