清华喻国灿、上海交大于春阳等 Angew：基于主客体分子识别的超分子囊泡递送系统 - 纳米药物载体的新选择

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脂质体和聚合物囊泡作为第一代和第二代囊泡型药物递送系统，被广泛应用于癌症治疗。然而，这两类递送系统存在一定的缺陷，如脂质体的稳定性较差，药物释放缓慢；聚合物囊泡制备复杂，不易降解，有潜在的免疫毒性等等，限制了它们的应用。除此之外，这两类材料作为递送载体，缺乏必要的诊疗功能，很难满足精准诊断和多模态治疗的需求。因此，亟需开发易于功能化且具备诊疗功能的新型囊泡药物递送系统。

基于非共价作用形成的超分子自组装体，即超分子囊泡（Suprasomes），有望成为第三代囊泡型药物递送系统。在各类超分子作用中，如疏水作用、静电作用、范德华力、氢键等等，主客体分子识别非常适合用于构建Suprasomes。主客体分子识别的优势在于主体和客体的丰富选择性和它们之间合适的作用强度，以及对外界刺激的响应性。这些优势极大丰富了Suprasomes的功能，并且显著降低了制备难度，从而使人们能够以低成本获得多功能的载体。此外，得益于Suprasomes的小分子构筑基元以及它们之间的动态可逆作用，载体在行使完药物递送任务后可以快速被排泄出体外，从而有效避免毒副作用的产生。

近日，清华大学喻国灿助理教授团队、上海交通大学于春阳副研究员等开了一种利用主客体分子识别实现联合治疗的新型功能化超分子囊泡诊疗系统。团队通过主客体分子识别，成功将光热试剂硼二吡咯（BODIPY）与柱[5]芳烃形成功能化主客体复合物，再通过自组装获得具有光热活性的载体系统Suprasomes。团队用Suprasomes负载顺铂（CDDP），得到了兼具化疗和光热治疗功能的超分子药物CDDP@Suprasomes，并在动物实验中验证了其优异的抗癌效果。

在体内实验中，CDDP@Suprasomes通过“高渗透长滞留效应”效应富集到肿瘤区域。在激光照射下，BODIPY产生大量热量，使肿瘤内的温度急剧上升，从而实现对肿瘤细胞的有效杀伤。与此同时，超分子囊泡由于高温发生解组装，释放出内部负载的顺铂，从而进一步杀死肿瘤，实现了时空可控的药物释放。与单独的光热治疗或化疗相比，CDDP@Suprasomes在激光照射下非常彻底地杀灭了癌细胞，并有效抑制了肿瘤的复发和转移。

这一工作有力地证明了功能化超分子囊泡药物递送系统的功能性、可行性和有效性。鉴于各类诊疗试剂与主客体作用结合可产生的无限可能，制备方便、功能丰富的超分子囊泡在一些特定的领域中将有望与脂质体互补，成为药物递送的新选择。

论文信息

Suprasomes Based on Host–Guest Molecular Recognition: An Excellent Alternative to Liposomes in Cancer Theranostics

Kai Yang, Dr. Bin Hua, Dr. Shaolong Qi, Dr. Bing Bai, Prof. Dr. Chunyang Yu, Prof. Dr. Feihe Huang, Prof. Dr. Guocan Yu

Angewandte Chemie International Edition

DOI: 10.1002/anie.202213572

https://doi.org/10.1002/anie.202213572

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