重磅：NTRK 小分子激酶抑制剂Larotrectinib数据喜人，有望成为第一个“靶向篮子”

今天早上美中部时间早上7：30，盛大的ASCO2017年会上公布了Loxo Oncology的NTRK小分子抑制剂临床试验的数据摘要。随后的大会报告更加详细的介绍了临床试验结果。Larotrectinib的数据非常喜人，有望成为第一个通过”篮子“临床试验（basket trial）获批的靶向药物。

数据显示，Loxo Oncology 通过一期及二期临床共招募了55位NTRK融合突变的患者，分布于13种不同肿瘤类型，包括

唾液腺癌 （salivary）：12 位

肉瘤癌 （sarcoma）：10 位

婴儿纤维肉瘤癌 （infantile fibrosarcoma）：7 位

肺癌（lung）：5 位

甲状腺癌（thyroid）：5 位

结肠癌（colon）： 4 位

黑色素瘤（melanoma）：4 位

胆管癌（cholangio）：2 位

肠胃癌（GIST） ：2 位

其它：4 位

其中46个可评估的患者ORR为78%。29/33的患者还在试验中。反应时间最长的患者达到23个月。主要的毒副作用为疲劳(30%)、头晕(28%)和恶心(28%)，均不严重。没有看到人们担心的CNS毒性。

Larotrectinib的耐药机理全部为solvent front耐药突变（4例）。

同时，Loxo 的Larotrectinib临床试验还包括了12个儿童患者，年龄最小的才4个月。这是第一次同时针对成人和儿童设计的并行靶向临床试验。有望给NTRK融合突变发病率高的儿童患者带来巨大的福音。

根据以前孤儿药靶点ROS1融合突变的经验，辉瑞凭借50例ROS1融合突变的积极临床数据即获得FDA的加速批准 (3/11/2016)。预计Loxo Oncology也可以获得快速的批准，Larotrectinib有望成为第一个通过”篮子“临床试验(basket trial)获批的靶向药物。

中国医药研发企业可以考虑积极跟进。

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