新型抗生素？Pleuromutilins的简便合成

通过模块化组合的模式达成了pleuromutilin类的简短工程合成。该方法也可以用于其衍生物的合成，极有可能加速新型抗生素的发现。

Pleuromutilins

近年来在抗生素领域由于耐药性的问题，新型抗生素的研究着重于新的作用机制（新靶点）的抗生素的发现。

从Pleurotus类细菌中分离出来的二萜类化合物，(+)-pleuromutilin(1)是一种通过非常稀有的机理，对核糖体的peptidyl transferase center作用的化合物，因此可能成为抗菌化合物中「最后的堡垒」(图1A)。

图1. Pleuromutilin类与过去的合成例

而实际上(+)-pleuromutilin(1)的C14位修饰体（2: retapamulin）已经进行到了临床三期[1]。它的C14位修饰体除了能够成为革兰氏阳性菌（GPP）的抗生素外，最近发现12-epi-pleuromutilins(3)的C12位侧链的诱导体对革兰氏阴性菌（GNP）也具有抑制性。C14位的修饰体与3这些类似物都是(+)-pleuromutilin(1)的半合成产物，而半合成由于自身具有局限性，所以合成的相似的衍生物的种类也是受限的。因此，如何开发一种高效，广泛的全合成路线是拓宽其类似物的多样性，并且发现新的更有效的抗生素的一种必不可少的手段。

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