Thiostrepton（一）背景介绍

投稿作者alberto-caeiro

背景介绍

硫肽类抗生素（thiopeptide antibiotics）是一类主要的天然产物，在1948年由D. L. Su在研究微球菌素时首次发现并报道[1]。主要分离自放线菌中的链霉菌，这类物质已经有30多个亚纲，80多种天然产物。大多数硫肽类抗生素都对革兰氏阳性菌(Gram-positive bacterial)的增殖有抑制作用，包括多重耐药株如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌/methicillin-resistant Staphylococcus aureus(MRSA)。但是硫肽类抗生素因不能渗透过革兰氏阴性菌(Gram-negative bacterial)的细胞壁，对其并没有很好的活性。另外，某些特定的硫肽类抗生素还具有抗真菌、抗肿瘤、抗疟疾、免疫抑制等其他生物活性。尽管硫肽类抗生素有抑制细菌繁殖和生物毒性低等优势，但是没有任何硫肽类抗生素被发展成为药物供人类使用。主要问题是其较差的水溶性限制了它的运用。

1956年，Pagano及其同事，在百时美施贵宝医学研究所（The Squibb Institute for Medical Research），完成了从天蓝链霉菌(Streptomyces azureus)中分离出thiostrepton并且进行了试管和实体生物活性评估实验（图1）[2]。Thiostrepton在试管实验中对许多革兰氏阳性菌有很好的抑制活性，其中包括多重耐药菌，并且其最小抑菌浓度（minimum inhibitory concentration）仅为0.03-0.06μg/mL，Thiostrepton在小鼠实验中也有很好的效果。

图1：molecular structure of thiostrepton

点击阅读原文 查看更多详情

版权专属欢迎分享，未经许可谢绝转载

化学空间小编募集

化学空间的热心网友们：

想不想和大家分享你在化学学习中的专业知识技能、研究经验、或者与化学有关的感悟？想不想和我们小编团队一起，结识更多的化学界达人，获取更多的发展机会拓宽自己的视野？

化学空间聚集了世界各地的化学专业学生以及科研工作者，快来加入我们吧！

温馨提示：

1．化学空间招募的不是全职小编，而是对化学有兴趣，乐于宣传化学知识的长期志愿者，无论你英、日文水平如何，也无论你是哪一类化学专业，都欢迎加入我们。相信通过分享知识你一定会在化学空间里发现更有潜力的自己，当然你绝对不是义工，我们会对大家的劳动成果支付稿酬。

2．你也可以参加我们的征文活动，直接投稿给我们。如果被选取刊登，我们会及时用微信支付您稿费，待遇标准和全职小编相同。  

 小要求：文稿以word形式，内容必须原创，字数不限（文中图片请保证像素清晰）发送至邮箱[e-mail]    有兴趣的朋友欢迎加入化学空间QQ群113192359（求助文献，化学资源共享、留学经验交流、联系小编可加群交流）此募集活动常年有效，欢迎推广介绍，欢迎投稿！

化学空间

日本最大化学门户网站Chem-Station。致力于化学及相关研究者，企业交流学习，分享经验。

网站中文版网址：www.chem-station.com/cn/

微信号 Chem-Station