WeChat ID WuXiAppTecChina Intro 全球领先的制药、生物技术以及医疗器械研发开放式能力和技术平台，帮助任何人、任何公司更快、更好地研发新医药产品，探索无限可能 ▎药明康德/报道 近日，药明康德合作伙伴公司Hutchison China MediTech（Chi-Med，和黄中国医药科技）在美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上以口头报告形式公布了其新型血管内皮生长因子受体（VEGFR）激酶抑制剂fruquintinib的关键性3期研究结果。FRESCO是一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心的3期试验，在中国评估了fruquintinib治疗局部晚期或转移性结直肠癌（CRC）患者，结果达到了所有主要和次要终点。与其他靶向治疗相比，整体上显著改善病情以及无进展生存期，具有可管理的安全性和较低的靶外毒性。 Fruquintinib是一种具有高度选择性的小分子候选物。与其他靶向疗法相比，通过每天口服剂量24小时长有效抑制VEGFR，具有较低的靶外毒性。其良好耐受性加上被证明的药物相互作用安全性，使得它可以与其他癌症治疗方法进行合理组合，例如在正进行的联合临床试验中，结合化疗／靶向治疗与fruquintinib一起治疗癌症。 在癌症晚期阶段，肿瘤分泌大量的蛋白质配体VEGF以刺激肿瘤周围形成过度的血管新生成（angiogenesis），为肿瘤提供更多的血流量、氧气和营养。VEGF和其受体VEGFR在肿瘤相关的血管生成中起关键作用，而fruquintinib可抑制VEGF/VEGFR途径，为一类阻止肿瘤生长和侵袭所必需新生血管发育的重要治疗策略。 ▲Fruquintinib分子结构（图片来源：medkoo） FRESCO试验是一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心3期临床试验，针对局部晚期或转移性CRC患者，他们至少经历先前两例（fluoropyrimidine、oxaliplatin或irinotecan）的全身性抗肿瘤治疗失败。在中国，目前没有获批的三线CRC治疗方案。该研究注册于2016年5月完成，519例患者接受筛查。416名意向治疗（ITT）患者人群以2：1的比例随机分配，每日一次接受5mg剂量的fruquintinib（278例）或安慰剂（138例）。 总生存期（OS）是研究主要终点，fruquintinib治疗组的中位OS为9.30个月（95％CI 8.18-10.45），安慰剂组为6.57个月（95％CI 5.88-8.11），风险比为0.65 [95％CI：0.51-0.83；双侧p