速递 | 等待17年，新型抗生素终获美国FDA批准

▎药明康德/报道

Melinta近日宣布FDA批准了其治疗由易感细菌引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）的新药Baxdela (delafloxacin)。这也是这款新药在历经17年的研发与等待后，终于迎来的圆满结局。

急性细菌性皮肤和皮肤结构感染是一个具有挑战性的医学难题。由于细菌对现有抗菌药物的耐药性提高，由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)导致的发病率、并发症和住院率显著上升。

Delafloxacin是一种氟喹诺酮，能对抗包括MRSA在内的革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体。它可以通过静脉注射和口服使用。与其他喹诺酮类药物相比，Delafloxacin在抗革兰氏阳性菌上更加有效。与大多数已批准的两性离子氟喹诺酮类药物相比，delafloxacin具有阴离子特性，它在酸性环境下的细菌和细胞中积累是其它药物的10倍 。这一特性被认为能使delafloxacin在包括胞内感染的酸性环境中消灭金黄色葡萄球菌。

▲Delafloxacin的结构式（图片来源：维基百科）

Delafloxacin新药申请（NDA）的批准得到了两个3期临床研究的支持。研究证明了静脉注射或口服delafloxacin的单疗法在FDA的48-72小时早期临床反应的主要终点上，并不亚于万古霉素（vancomycin）和阿兹特龙（aztreonam）的结合疗法。 Delafloxacin有良好的耐受性，在3期临床中由副作用而导致的终止率只有0.9% 。此外，Delafloxacin还没有在临床研究中显示出任何可能的QT间期延长或光毒性。在对照临床研究中，也没有出现对肝功能、肾功能或葡萄糖调节的不良影响。450毫克的口服药片与300毫克的静脉注射是生物等效的，并且可以在不考虑食物的情况下服用。除了例如安酸一类的螯合剂以外 ，delafloxacin没有与其它药物的不利相互作用。

“在美国每年大约有300万急性细菌性皮肤和皮肤结构感染患者因其医疗条件而得不到有效治疗，这使得最优的抗生素选择变得困难。基于其覆盖范围、静脉注射和口服剂量的灵活性、效力和安全性，Baxdela为成人患者提供了一种可控选择的治疗方案，”Melinta的首席执行官，Eugene Sun博士说：“Baxdela的批准展现了FDA发展全新有效的抗生素，以满足住院患者需求的承诺。”

▲Melinta的研发管线（图片来源：Melinta官方网站）

“抗生素耐药性是一个日益严重的问题，医生需要更多的工具来对抗这种对现代医学的威胁。像Baxdela这样的新疗法，对MRSA和其他病原体的有效治疗，为医生应对急性细菌性皮肤和皮肤结构感染提供了另一种选择。”哈佛大学医学教授，麻省总医院（MGH）传染病部副主任，传染病控制中心主任David Hooper博士说。

“FDA对Baxdela的批准是Melinta的一个重要里程碑。我们感谢病人、家属、研究员和工作人员在开发这项重要的新疗法时所给予的支持。我们要感谢Melinta团队在为病人带来创新抗生素中展现的领导力。” Melinta的主要投资者Kevin Ferro先生说。

参考资料：

[1] Several CEOs and 17 years later, Melinta scores an FDA OK for its antibiotic

[2] Melinta Therapeutics Announces U.S. FDA Approval of Baxdela™ (Delafloxacin) for Acute Bacterial Skin and Skin Structure Infections (ABSSSI)