1天，1536个偶联反应，相信吗？

在药物研发和天然产物合成的过程中，科学家们极其需要高通量的反应筛选体系来选择最佳反应前体和最优反应条件。同时，因为反应物的稀缺，试验需要的剂量最好尽可能的少。而且，由于合成过程常用到固体或挥发性溶剂，这些反应过程的微量化和自动化实现起来非常困难。

在1天内，完成1536个反应并得到分析结果？这听起来似乎是一个不可能完成的任务。

近日，默克制药公司的化学家们把这种不可能变成了现实。他们研发了一种以钯为催化剂的平行偶联反应平台，可以在纳摩尔的反应剂量下同时进行多种条件下的C-N、C-O、C-C的偶联反应，更重要的是，每个反应只需要25微克的原料。

他们使用极性高沸点的DMSO为溶剂，并用电子富集的配体来保护钯催化剂。另外，在该平台里还用了可溶于DMSO的有机超级碱，适于在室温下反应，如此来实现温和的反应条件并避免溶剂挥发损失。

这一研究团队发表在《科学》上的文章证实（Science2014, DOI: 10.1126/science.1259203），该技术和高通量质谱技术结合，可在1天内完成1536个反应并得到分析结果。

这项技术势必能够为高通量合成提供更强有力的工具，并大大加速药物研发的进程。

1. http://cen.acs.org/articles/92/i47/Arrays-Aid-ScaleDrug-Candidate-Syntheses.html

2. http://www.sciencemag.org/content/early/2014/11/19/science.1259203

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