基于pH敏感咪唑衍生物的肿瘤纳米探针设计

高信噪比、高分辨率的肿瘤探针开发依赖于肿瘤特异性生理特征的发现，研究报道表明相比于正常细胞的溶酶体（pH 4.5-6.0），肿瘤由于其旺盛的代谢能力使得细胞内溶酶体具有更强的酸性（pH 3.8-4.7）。近期，新加坡南洋理工大学陈晓东教授、厦门大学吴云龙副教授团队合作开发了一种在pH值在3.8-4.5之间具有光开关效应的硼2-（2¢吡啶基）咪唑络合物衍生物（BOPIM-N）。具体来说，他们合成了在pH值在3.8-4.5具有特定荧光激活能力的硼酸2-（2'-吡啶基）咪唑配合物衍生物（BOPIM-N），由于该分子仅仅在肿瘤特异性低pH溶酶体内发出荧光信号，该设计能够显著地减少源自非癌细胞或基质组织的背景信号。进一步将该小分子包裹在具有高生物相容性的聚乙二醇-聚丙二醇-聚乳酸（PEG/PPG/PLA）多嵌段聚合物所形成的纳米载体中，可利用纳米粒子的肿瘤组织透过性增强及滞留（EPR）效应增加肿瘤中纳米探针的被动累积，并且减少肿瘤细胞对于BOPIM-N分子的外排，从而进一步降低背景噪声。实验结果表明，这种纳米探针可以通过针对癌细胞的溶酶体酸性异常，实现特异性荧光开启，有效地区分癌细胞与正常细胞。同时可以提高动物模型中肿瘤成像的信噪比，以单一细胞为分辨率有效地识别体内的肿瘤组织。值得关注的是，该BOPIM衍生物还具有进一步改造其给电子基团的能力，使其具有成为深度肿瘤成像近红外探针的潜力。

相关文章在线发表在Small（DOI: 10.1002/smll.201703164）上。

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