倍他乐克(通用名:美托洛尔)是临床上常用的选择性β1受体阻滞剂,主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常、甲亢、心力衰竭等心血管相关疾病。目前临床上使用的有两种剂型,一种是酒石酸美托洛尔片,另一种则是琥珀酸美托洛尔缓释片,两者虽然看似大同小异,但在剂型和服用方法上却各有乾坤。
酒石酸美托洛尔为普通片剂,进入体内后药物可全部崩解,血药浓度迅速达至峰值,产生全身作用,但普通片剂半衰期短,在体内清除速度较快。琥珀酸美托洛尔为缓释制剂,进入体内后以恒定的速度缓慢释放发挥药效,故缓释片在体内发挥作用的时间较普通片更长。
酒石酸美托洛尔片血药浓度波动大
酒石酸美托洛尔片为普通片剂,掰开或研磨不会破坏其剂型,故可掰开研磨服用。琥珀酸美托洛尔是缓释剂型,是由800-900个微囊化的颗粒组成,每个颗粒用聚合物薄膜包裹,形成一个个独立的贮库单位,从而达到控制药物的释放速度。所以,琥珀酸美托洛尔缓释片与其他骨架或打孔缓释制剂不同,在必要时可以将药片轻轻掰开,以增加剂量灵活性。但切记:不能研磨药片。因研磨过程可破坏其微囊颗粒,能使微囊中的药物全部释放,导致药效增加,加重不良反应,甚至引起毒性反应。酒石酸美托洛尔片的半衰期为3-5小时,因此,临床上常用的服用次数为每日2-4次。琥珀酸美托洛尔缓释片在机体内以几乎恒定的速度释放约20小时,血药浓度平稳,作用超过24小时,故每日只需服用1次,推荐在早晨服用。由于酒石酸美托洛尔片为脂溶性药物,食物可影响其吸收,进餐时服药可使该药的生物利用度大幅增加40%,增加不良反应的发生率,如心动过缓、心悸等。因此,为避免药品不良事件的增加,应空腹服用该药。琥珀酸美托洛尔缓释片的释放不受胃内pH值的影响,且摄入食物不影响其生物利用度,故饭前或饭后均可服用该药,但值得注意的是服用此药时至少使用半杯液体送服。倍他乐克在日常服用时需注意两种剂型的不同使用方法,以免产生不必要的不良反应。作者为刘玥赟、陈燕。来源于六院药师
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