7种他汀类药物的区别

血脂是血清中的胆固醇、血清总胆固醇TG 和类脂（如磷脂）等的总称，与临床密切相关的血脂主要是胆固醇和TG。在人体内胆固醇主要以游离胆固醇及胆固醇酯的形式存在；TG 是甘油分子中的 3 个羟基被脂肪酸酯化而形成。血脂不溶于水，必须与特殊的蛋白质即载脂蛋白结合形成脂蛋白才能溶于血液，被运输至组织进行代谢。脂 蛋白分为 : 乳糜微粒CM、极低密度脂 蛋 白VLDL、中间密度脂蛋白IDL、 低密度脂 蛋白LDL、高密度脂蛋白HDL 和脂蛋白（a）Lp(a)。

目前我国已上市的他汀类药物有 7 类，包括洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，这么多他汀有什么不同呢？

一、降脂幅度

他汀类药物使用剂量不同，其降胆固醇强度也不同。2016 年《中国成人血脂异常防治指南》推荐，按照降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的强度，将他汀类药物分为中等强度他汀和高强度他汀。

其中匹伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀同属第三代他汀，因可降低 LDL-C 水平近 50%，故被称为强效他汀。

二、服药时间

他汀类药物的服药时间主要与两个因素相关：药物的半衰期和食物的影响。

半衰期较短的他汀类药物建议在临睡前服用，而半衰期较长的他汀类药物在相对固定的任意时间服用均可。

缓释片（如氟伐他汀缓释胶囊）可在一天内固定任何时间服用，无论餐前或是餐后；分散片（如匹伐他汀分散片）对吞咽困难的老年人来说较合适。

三、亲水/亲脂性

亲脂性对于他汀类药物的肝选择性十分重要，但无论亲水还是亲脂，均各有利弊。

一般而言，亲脂性他汀易通过细胞膜而起到抑制细胞合成胆固醇的作用，生物利用度高；亲水性他汀溶解性好，能通过肝细胞的主动转运选择性进入肝细胞，发挥降血脂作用，具有肝/肌细胞选择性。

他汀类药物亲脂性顺序依次为：普伐他汀 ＜ 瑞舒伐他汀 ＜ 阿托伐他汀 ＜ 氟伐他汀 ＜ 匹伐他汀 ＜ 洛伐他汀 ＜ 辛伐他汀。

四、药物相互作用

五、对血糖的影响

阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀和氟伐他汀在血糖正常者和 2 型糖尿病患者中具有类似的血糖控制不良影响，而匹伐他汀和普伐他汀对血糖调节具有中性作用，匹伐他汀甚至可改善糖尿病患者的血糖控制。

他汀对心血管疾病的保护作用大于新发糖尿病风险（9:1），故仍需使用。

六、对肝肾功能的影响

除普伐他汀外，其余他汀类药物均从肝脏代谢，可引起肝脏转氨酶升高，但肝功能受损的发生率只有 0.2%-2%。当转氨酶升高大于正常值上限 3 倍以上时，应减少剂量或停药。

他汀类药物在肾脏安全性方面存在一定差异。肾功能良好的患者使用他汀类药物是安全的。

瑞舒伐他汀结构中有磺酰胺基团，对肾脏具有类似于磺胺类药物的不良影响（急、慢性中毒），因此对于肾功能不全者，如肾小球滤过率（eGFR）＜ 30 ml/（min·1.73 m²），禁用瑞舒伐他汀。

严重肾功能不全者，禁服氟伐他汀。

七、对肌肉的影响

各种他汀药物都有引起肌痛的风险，如果服药期间出现肌肉不适或无力症状，以及排褐色尿时，应及时监测肌酸激酶（CK），如果 CK 超过正常值上限 10 倍以上，应停服他汀类药物，以防引起肾脏衰竭。

瑞舒伐他汀引起肌肉痛的风险最大，洛伐他汀和普伐他汀的风险最小。

部分来源于复星健康医生端

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