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paxlovid可以碾碎了用吗?

Y博的科普园 一个生物狗的科普小园 2022-12-30

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个人观点,不代表任何组织与单位



最近关于paxlovid的问题很多,不少还是问印度仿制药靠不靠谱,或者吃什么什么药,能不能同时用paxlovid。这些我一个都没回复。因为我觉得非常奇怪,这些问题如果我(网上的一个人)做了回答,难道你就直接照做吗?

比如万一网上有个人告诉你,可以去买网上搜到的仿制药,你就觉得这个药是靠谱的吗?就这么相信别人说的话?那人凭什么能判断这种仿制药靠谱?那家厂是他开的,还是他监管过?

我说过反对购买所谓的印度仿制药,原因很简单,中国不在任何paxlovid仿制药授权区域内,哪怕是中国药企做的仿制药,也没法在中国通过合法途径销售。这种情况下你看到的任何仿制药都不会经过正常药品质量监管。你要觉得网上有人说某个仿制版的paxlovid安全没问题,就足够获得你信任了,那是你自己的选择。但抱歉,我没法做出同样的判断。

至于药物冲突问题,我也说得非常明确了,这最好由专门的医生与药剂师做具体案例判断。由于是特殊时期,我也给出了国际上比较权威的几个paxlovid药物冲突查询网站。如果你连这几个网站都没法自己用,那么应该也不太适合自己判断是否能安全使用paxlovid,再到网上到处问,似乎也不会变得更安全妥善。

不过有人问到的一个问题,我觉得突显了在现实中使用paxlovid这类药物的复杂性,以及为什么最好需要专业人员把关,就拿出来说一下。

问题是paxlovid能否碾碎了用。这个问题可能对大部分人来说没什么意义,本来就是几个药片,直接就着白开水吞了就完了。难道碾碎了还能变甜不成?

可现实里还真会遇到没法吞药的情况。比如一些老人可能因为基础疾病吞咽能力丧失,营养都是通过鼻饲。有的人可能会觉得,那就磨碎了呗,都是那么些成分,磨碎了又不改变化学成分,怕啥。

可如果去看paxlovid的FDA紧急授权说明书里,会发现里面明确说了要整片吞服,不要咀嚼,也不要磨碎了使用。

为什么会有这种讲究?这涉及到药物的制剂问题。paxlovid是肠溶剂形式,也就是说药片会在消化道“溶解”吸收。一些人可能又会觉得奇怪了,药片吞下去能在消化道溶解吸收,磨碎了不也一样吗?要有变化不该是更容易吸收吗?

不是!paxlovid的两个成分都是小分子药物,小分子药物要能被有效吸收,必须要有一定的水溶性。如果水溶性很差,在消化道里很可能就直接结晶了,或者溶解很慢,来不及溶解也过了消化道了。想象一下吃下去的粗纤维,根本不会被人体吸收。

可问题是有些小分子药物本身的水溶性不是那么好,所以做出肠溶剂的形式不是简单的压成一个药片,而是一个复杂的制剂过程。比如有效成分和辅料需分散成特别的“形式”,才能让有效成分在消化道有足够的水溶性以及溶解速度,能被有效吸收。

paxlovid两个成分里的一个——利托纳韦,采用了特殊的制剂方式,另一个也不排除涉及特别制剂的可能性。这种用特别制剂方式来解决水溶性问题的药物,一旦碾碎了用或者磨成粉与水混合做成悬浮液,很有可能会加速特殊制剂失效的速度,即药物会变回最老土的结晶形态,失去好不容易得来的水溶性改善。

所以paxlovid的紧急使用授权才会专门提出要吞服,不要磨碎。

那么对于没法吞咽的特殊群体,paxlovid就完全不能用了吗?也不是,建议吞服是因为paxlovid的制剂方式让这种服药方法最为可靠。碾磨后制成悬浮液带来了一定风险,但是否会影响药物吸收需要进一步的验证。后续药企做了一个一期临床试验,比较了paxlovid悬浮液与吞服药片的药物吸收代谢,发现二者相差无几。因此,如今也有医学机构建议在无法吞服的情况下尝试配制paxlovid的悬浮液。不过为了降低风险,碾碎配置的悬浮液必须现配现用。

从一个小小的药片能否磨碎了用,就能看出药物使用的复杂性。对于如今一些地方说要让社区负责配送paxlovid,我也只能表示万分佩服,果然是一切皆有可能。

参考资料:https://www.fda.gov/media/155050/downloadhttps://www.pharmacyjoe.com/why-cant-paxlovid-be-crushed/https://www.medrxiv.org/content/10.1101/2022.02.08.22270649v1.full.pdfhttp://www.bccdc.ca/Health-Professionals-Site/Documents/COVID-treatment/Crushing_Paxlovid.pdf


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