云南师范大学赵焱课题组MCP：超分子自组装纳米载体用于细胞内酶触发的抗肿瘤药物释放

摘要：云南师范大学化学化工学院赵焱课题组基于超分子自组装制备了胰蛋白酶响应载药纳米粒子，该纳米载体能够在胰蛋白过度表达的肿瘤细胞内释放抗肿瘤药物，具有靶向治疗肿瘤的潜力。

关键词：Macromolecular Chemistry and Physics, 超分子纳米载体, 药物靶向释放, 酶响应, 云南师范大学

由于刺激响应性纳米载体（NCs）具有可循环使用、高效的药物结合能力、低细胞毒性以及靶向性等优点，在精准医疗方面受到广泛关注。一系列基于外部或内部刺激响应的纳米粒子已被报道，包括温度、光、pH值、磁场、氧化还原、离子强度、酶等。特别是酶响应性超分子纳米颗粒，由于其高特异性和良好的生物相容性，可作为良好的药物载体。许多疾病通常与病变组织中特定酶的表达和活性不平衡有关。例如胰蛋白酶（TPS）的非典型异构体PRSS3在人类胰腺和前列腺肿瘤细胞中过度表达。最近的研究还表明，PRSS3与乳腺、肺和胰腺恶性肿瘤有关。可以合理地推断，TPS响应性自组装体可以在TPS过度表达的部位分解并释放封装的底物，最终实现抗肿瘤药物靶向释放的目标。然而，在药物纳米载体中引入特定的酶响应位点并可以在肿瘤细胞内通过酶促反应释放药物仍然是一个挑战。此外，酶响应纳米载体的构建通常是一个繁琐而耗时的过程，这严重限制了其应用于肿瘤治疗。因此，一种能够简单地引入酶响应位点的纳米载体在药物的控制释放方面具有潜在的应用价值。

云南师范大学化学化工学院赵焱课题组基于超分子相互作用，利用带负电荷的磺丁基醚-β-环糊精与带正电荷的鱼精蛋白，成功制备了胰蛋白酶响应的超分子纳米载体。该纳米载体被用于装载抗肿瘤药物（CSL）并表现出TPS触发的CSL释放行为。细胞实验表明，载药纳米粒子不仅降低了对正常细胞的毒性，而且对肿瘤细胞展现出类似单独药物CSL的治疗效果。此项研究所获得的纳米粒子可以作为一种抗肿瘤药物的可控释放模型，而不局限于CSL。相关论文发表在Macromolecular Chemistry and Physics上。

WILEY

论文信息：

Self-Assembled Nanovehicle for Intracellular Enzyme-Triggered Antitumor Drug Release

Jin Zhang, Siling Chen, Jinkui Teng, Bilian Li, Lingli Wang, Jianmei Yang, and Yan Zhao*

Macromolecular Chemistry and Physics

DOI: 10.1002/macp.202200028

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Macromolecular

Chemistry

andPhysics

期刊简介

《Macromolecular Chemistry and Physics》是一个同行评审双周刊，主要发表与聚合物相关的化学，物理化学，物理，材料科学等领域的研究成果。

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