当PROTAC遇见AI，以创新之利剑高效攻击不可成药靶点！ | 晶泰科技·药时代直播间第1期

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新兴的生物技术层出不穷，备受业界关注，其中一个就是PROTAC。

该技术于 2001 年问世，当时加州理工学院的 Raymond Deshaies 博士与耶鲁大学的 Craig Crews 教授发表了一篇具有里程碑意义的文章，开辟了先河。2004 年的诺贝尔化学奖授予了以色列科学家 Aaron Ciechanover、Avram Hershko 和美国科学家 Irwin Rose，表彰他们发现了人类细胞对于无用蛋白质的一个“废物处理”过程，即泛素（Ubiquitin）调节的蛋白质降解过程，PROTAC 正是基于这一机制。2008 年，PROTAC 领域取得了至关重要的进展，Crews 教授团队报道了首个小分子 PROTAC，这是一个重要的里程碑时刻，让该赛道更加火热。此后，突飞猛进的成果接连面世，PROTAC技术所能靶向的疾病靶点以惊人的速度增加。2019 年 Avinas 公司的 ARV110 和 ARV471 启动一期临床试验，PROTAC 赛道迎来了一个新的高潮。 

但是一门新技术总是要面临各种各样的问题和挑战，PROTAC 也不例外。这些问题包括：

• 难以确保目标蛋白被降解
• 能被降解的蛋白类型比较有限
• 此类药物的口服生物利用度较低
• 非常高的研发成本

这些问题令诸多新药研发公司望而却步。

为了对该热门赛道的挑战、机遇进行一个系统的回顾，对最新进展进行及时的探讨，晶泰科技X-Degrader™智能计算平台上线之际，我们特别邀请了开拓药业副总裁、新药研究院院长马连东博士和晶泰科技 PROTAC 技术平台负责人杜鑫明博士莅临直播间，分享他们的真知灼见及各自公司的喜人成果，包括利用AI计算平台高效设计活性较优的 PROTAC 分子，从而实现降本增效的目标。 

热烈欢迎广大朋友们到访直播间，观看这场重磅直播！

直播流程

演讲嘉宾

马连东 博士

开拓药业副总裁、新药研究院院长

马连东博士于2018年加入苏州开拓药业股份有限公司，任副总裁兼开拓药业研究院院长。他主要负责早期药物的发现和开发，带领Kintor研发团队完成了8个IND项目和3个临床开发项目，包括在巴西领导COVID-19三期临床研究，和在中国、美国进行三期IND申报以及在世界多个国家进行紧急使用权申报和批准。在加入开拓之前，他在礼来公司肿瘤科做了20年的高级研究员。他领导并参与了礼来的10多个肿瘤药物发现项目，包括4个临床候选药物，其中药物转运抑制剂LY335979和JAK2小分子抑制剂甘地替尼(Gandotinib/LY2784544）已完成二期临床试验。在Lilly公司工作后，他担任JAK-STATCompany（马萨诸塞州剑桥）的高级科学顾问。马连东博士早期在哈佛大学，麻州总医院，德州大学西南医学中心，堪萨斯州立大学肿瘤生物中心完成博士后研究。马博士是美国癌症研究协会和美国血液学学会的会员，发表了10多篇期刊论文和20多篇FDA研究报告，也是Gandotinib专利的发明者。

杜鑫明 博士

晶泰科技PROTAC技术平台负责人

杜鑫明博士毕业于复旦大学药物化学方向，曾就职于药明康德国内新药研发服务部、瑞石生物医药有限公司，现就职于深圳晶泰科技有限公司一体化服务部，担任晶泰科技PROTAC技术平台负责人。长期致力于自身免疫类疾病药物的研发，现从事立项至临床前候选化合物开发的一体化服务工作。

主持嘉宾

郭劲松 博士

药时代创始人

郭劲松博士，药时代创始人、肝病新药联盟联合主席兼秘书长。毕业于哥伦比亚大学化学系，获得博士学位，并从事博士后工作两年，参与抗癌药物全合成研究。之后加入默沙东，担任高级研究科学家。回国后在药明康德及合全药业工作十年，负责项目管理、商务拓展等业务。2018年加入海和生物，创办公司的BD部门，担任BD资深总监。2019年开始全力打造药时代，一个聚焦新药研发的专业的医药新媒体平台，得到二十多万专业人士的信任和支持。

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