动物实验溶剂大 Battle！

五一小长假结束啦~不知道大家的假期过得怎么样呢~~萌 Cece 可是很快乐的呐。萌 Cece 回实验室发现，我们的实验小白很是沮丧啊，赶紧了解了一下情况，发现原来它被动物实验药物溶解难住了，这不，乐于助人的萌 Cece 拿出了珍藏笔记，和大家一起分享经验呢~

萌 Cece：实验是门大学问，今天我们就单拎出哺乳动物实验溶剂，来与大家讨论一番。

在动物实验中，药物通常会以溶液 (Solution) 或混悬液 (Suspension) 的形式给药。我们需选择合适的溶剂，可以辅助超声加热措施，得到澄清的溶液或适合给药的混悬液。 (具体可参考 化合物应用 | 动物实验溶剂选择)

■ 人见人爱的生理盐水/PBS

对于水溶性很好的产品，用生理盐水 (Saline) 或者 PBS 现配现用是最好的了，此方案适合多种给药方式，且不需考虑溶剂的毒性作用。

■ 忍辱负重的有机溶剂们

1、DMSO

小白：DMSO 有毒，小鼠有生命危险 

师兄：NO~NO~NO，调整好比例，有毒也是好溶剂！

萌 Cece：DMSO 做溶剂，只要比例得当，变身最佳辅助，助你实验成功没烦恼！

实际上，我们实验中会碰到很多水不溶的产品，这时候“万能溶剂” DMSO 该登场了。我们知道，一般细胞实验中 DMSO 含量终浓度尽量在 0.1% 以下，而在动物实验中，对于正常鼠，建议 DMSO 的终浓度不大于 10%；对于裸鼠或体弱鼠，建议 DMSO 的终浓度尽量不要超过 2% (动物实验丨小鼠的“吐槽大会”)。

通常，DMSO 配制的母液如果直接用生理盐或 PBS 稀释成工作液，有可能出现析出的情况，这时就需要助溶剂的鼎力相助啦。例如，我们经常推荐的方案：10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline，很多客户有疑惑，这个方案中溶剂这么多，对鼠有毒性吗？是否适合灌胃或者腹腔等给药方式呢？首先，无论使用什么溶剂，实验都需要做好溶剂对照组，以排除溶剂的影响；其次，这个方案是比较普遍的适用方案，对于正常鼠按照比例稀释是基本不会有问题的，可用于腹腔、灌胃等方式。

这里有疑问  

实验人甲：我不想要这么高的 DMSO。

实验人乙：我没有 Tween-80，Tween-20 可以替代吗？

实验人丙：PEG300 可以用 PEG400 替代吗，比例还可以更高吗？

 萌 Cece：只要溶解度允许，可以降低 DMSO 含量，建议取少量尝试，因为水溶性如果很差的话，可能会有析出。尽量使用 Tween-80 , 动物耐受性更好些；PEG300 的比例可上调， 90% PEG300 用于裸鼠腹腔给药也是有报道的；另外，PEG400 可以替代，也有用 PEG600 的，但不是很建议，因为熔点接近常温。整体来说，PEG300 不管从耐受性，还是粘稠度上来说，都是最佳选择。

2、乙醇、DMF

乙醇也是较常用的一种溶剂，在动物中的使用方法跟 DMSO 类似，但是要注意，乙醇易挥发，所以在存储过程中，注意密封。

作为 DMSO 和乙醇的好兄弟，DMF，是一种挥发速度低的极性溶剂，在生物领域常用来溶解一系类对 DMSO 敏感的产品，比如铂类化合物，动物中使用也与 DMSO 类似。

动物实验溶剂给药比例^[7]

■ 常见的其它助溶剂

1、羧甲基纤维素钠 (CMC-Na)、甲基纤维素 (MC)

CMC-Na、MC 是常见的动物给药助溶剂，具有调节粘度、稳定乳液的作用。CMC-Na、MC 按照比例给药，对动物基本没有毒性。CMC-Na 溶解药物一般会形成均匀的混悬液，可用于腹腔和灌胃。需要注意的是，CMC-Na 混悬液需现用现配，不建议长期储存。

2、磺丁基-β-环糊精 (SBE-β-CD)

SBE-β-CD 是增加疏水性药物溶解度的理想媒介，已在 FDA 批准的多种注射剂和众多临床候选药物中使用。SBE-β-CD 溶液可以用于多种给药方式，例如腹腔、灌胃、静脉等。

好啦，关于动物溶剂萌 Cece 就介绍这么多了。当然还有很多其他的助溶剂，比如 Polyethylene glycol 12-hydroxystearate、玉米油等等，至于您的实验到底适合哪一种溶剂，比例该设定为多少，萌 Cece 建议多查查相关文献，参考与您实验模型相似的文献。最后，祝愿大家没有溶解不了的药物，没有不成功的实验！

相关产品

PEG300

分子量为 300 的中性聚合物，由乙二醇重复单元形成的水溶性、低免疫原性和生物相容性聚合物。

Tween 80

一种表面活性剂，可以减少细菌附着并抑制生物膜的形成。

SBE-β-CD

磺基丁基醚 β-cyclodextrin 衍生物，其用作赋形剂或助溶剂以增加难溶性药物的溶解度。

Sodium carboxymethyl cellulose (Viscosity: 800-1200 mPa.s)

羧甲基纤维素的钠盐，常用作黏稠剂，糊料和阻隔剂。

Polyethylene glycol 12-hydroxystearate

一种 Macrogol 15 羟基硬脂酸酯，是一种通透性增强剂增强剂。

Methyl cellulose

一种非离子纤维素醚，具有独特的热胶凝性质，没有毒性。

Corn oil

从玉米胚芽中提取出来的一种油，可作为药物分子的载体。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

参考文献

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