抗艾滋病天然产物

林佑

香港大学中医药学院

艾滋病是一种受到人类免疫缺陷病毒（Human Immunodeficiency Virus，HIV）感染后导致的免疫缺陷病(Immunodeficiency)，亦被称为获得性免疫缺陷综合征（Acquirid immunodeficiency syndrome,AIDS）。临床症状包括发热、皮肤出疹、肌肉关节痛以及全身淋巴结肿大等，及后因免疫力衰失以至病情恶化，最终死亡。

根据病情的发展阶段一般分为三个时期：

一）急性感染期

常见的症状包括发烧、淋巴结病症、咽炎、皮疹、肌肉疼痛、疲乏、口腔溃疡，还可能包括头痛、恶心、呕吐、肝/脾肿大、体重下降、鹅口疮、神经系统病变等。

二）临床潜伏期

在临床潜伏期，病人没有任何可见症状，原因在於HIV病毒已经进入免疫系统内（通常藏身於淋巴结内），身体无法察觉，待人体免疫系力下降到一定程度时，将出现第三阶段的发病期。

三）发病期

病人会出现腹股沟淋巴结肿大，伴有全身症状，如发热、疲劳、食欲不振、消瘦、体重下降、睡眠时冒汗等。此时，由於人体免疫力大大降低，有可能出原虫、真菌、病毒、细菌感染，甚至恶性肿瘤的发生，大多患者不会存活超过九个月。

据世界卫生组织近年的统计数字，目前全球因HIV感染致死个案高达一亿八千万人。按感染者在全球分布范围来看，非洲南部感染者数量最高，其次为亚洲的东南亚各国，最低为亚洲（东部、中部）和欧洲（东部）。就中国大陆而言，艾滋病患者以及病毒携带者人数合共约78万人，每年新增感染人数接近4.8万人，情况令人担忧。

在治疗用药上，美国食品药品监督管理局（FDA）在早前已批准二十多种用於治疗AlDS的药物，但只能延缓病情的发展，并没有任何可治愈爱滋病的特效药物，而且价格昂贵、毒副作用大的问题，亦成为AlDS药物需求量下降的原因之一。

近年来，天然产物研究专家利用化学鉴定技术，针对45000种东南亚传统天然植物进行归类及筛选，发现爵床科洋爵床属（Justicia）植物对HIV病毒有广泛对抗性，其中一种名为小驳骨，更成为学者关注的药用植物之一。

小驳骨（Justicia gendarussa）

小驳骨又名小接骨、驳骨草、驳骨丹、裹篱樵等。属於爵床科植物小驳骨的地上部分。早在《南宁市药物志》典藉中已记录了小驳骨主产地为中国大陆、台湾以及东南亚国家。据中医书所述，小驳骨味辛、微酸、性平，具有活血散瘀、祛风除湿。自古有人利用小驳骨根、茎、叶煎药服用，治疗风湿痹痛、产后腹痛、跌打肿痛、骨折等问题。及后，大凡肌肉筋骨疼痛属於炎症引起者均属其适应症范围。

现代医学重点研究小驳骨化学成分当中的活性物质，已知，小驳骨主要含有β-谷甾醇（β-sitosterol）、生物碱爵床脂素（justicin）、挥发油、裹篱樵碱（Justicine）等。其叶片提取物拥有丰富的黄酮苷、有机酸、糖类及氨基酸等。目前，科学家经纯化分离获得一种新的化合物质名为：7-O-D-Quinovopyranosyl-diphyllin ，又名patentiflorin A ，其显著的抗HlV效果相比常规药物azidothymidine（简写AZT）更强。

众所周知，艾滋病病毒事实上只是一种生存能力极差的病源体，令人惧怕之处，在於这种病毒会劫持人体免疫系统（包括巨噬细胞、T-细胞），并把自身隐藏在免疫细胞内，在人体并不察觉的情况下繁殖生长，当感染者出现明显病理表徵时已经为时已晚。

Patentiflorin A可以干扰HIV病毒感染巨噬细胞和T－细胞，并防止其进一步分化、转移、扩散，原因在於patentiflorin A可以抑制HIV逆转录酶活性，对其产生遗传毒性。

所谓HIV逆转录酶，实则上是一种帮助HlV病毒在分化过程中基因复制的酶类物质，它可以促进DNA序列顺利建立，并确保其拥有完整且穏定的遗传信息结构（我们常见的双螺旋DNA）。相反，当HIV逆转录酶一但被抑制，将终止HIV遗传物质的合成。

Reference

[1]. Science blog. Plant compound more powerful than AZT against HIV. June 19, 2017.
[2]. Acanthaceae. From Wikipedia, the free encyclopedia. https://en.wikipedia.org/wiki/Acanthaceae

[3]. Zhang H J, Rumschlag-Booms E, Guan Y F, et al. Potent Inhibitor of Drug-Resistant HIV-1 Strains Identified from the Medicinal Plant Justicia gendarussa. Journal of Natural Products, 2017.

[4]. Tan J, Zhou Z. Traditional Chinese Medicine as Prevention and Treatment Strategies of HIV Infection. J. Drug, 2016, 1(1):28-36.

延伸阅读：

小驳骨又名接骨木、接骨筒、乌骨黄藤是一种可以治疗多种疾病的草药，尤其是跌打损伤诸症，疗效尤佳。因它续筋接骨之力特强，故有“小驳骨丹”之称。它生于屋前屋后，村过村旁，山下池边等阴湿处，常栽培为绿蓠。

产地分布：产台湾、福建、广东、香港、海南、广西、云南。国外分布于印度、斯里兰卡、中南半岛至马来半岛。

民间常用于产后发热或关节炎症。并作外敷治疗跌打肿痛作祛瘀之用。内服量：干品10~100克。外用适量。

（图片来源：百度百科、网络。版权归拥有者）

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