HaloPROTAC强势登场,蛋白降解研究再添新秀
元宵节快乐
蛋白降解新品发布
HaloPROTAC3重磅来袭!
蛋白降解靶向嵌合体PROTAC(Proteolysis Targeting Chimeras)正成为一种不同于抗体和传统小分子抑制剂的新型药物类型,其在低毒性、克服耐药以及靶向传统不可成药靶点方面展示出了巨大的潜在优势。PROTACs诱导靶蛋白降解的高效性,已经引起从癌症到神经元疾病等多个领域的众多科研工作者的高度重视,逐渐成为新药开发的主流方法。随着PROTAC技术的飞速发展,两项PROTAC已进入I期临床试验,前景广阔。
通过下方链接了解更多PROTAC技术
http://wechat.promega.com.cn/product/details_67.html
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HaloPROTAC3助力蛋白降解表型研究
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与基因敲除或蛋白突变相比,细胞内蛋白质的短暂降解通常会引起一种完全不同的表型。Promega最新推出的HaloPROTAC3是HaloTag® 标签和PROTAC的融合,是了解和表征蛋白质降解表型的一种快速高效的方法。HaloPROTAC3将内源性VHL E3连接酶组分引入HaloTag® 融合蛋白,通过蛋白酶体途径实现泛素化降解。
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Advantages
HaloPROTAC3技术优势
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控制蛋白降解程度 (蛋白水平和时间范围)
如果在基因组水平上敲除,可研究那些致命的必需蛋白质的缺失
蛋白回收的可能性/ 可逆性
模拟PROTAC 表型
无需结合配基即可研究蛋白降解
Applications
HaloPROTAC3技术应用
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内源性蛋白的表型分析
可帮助确定对PROTAC开发很重要的靶标
研究活体内 in vivo (例如:小鼠)蛋白降解
在无需开发PROTAC的情况下实现蛋白降解
降解细胞生长或生存中所必需的蛋白质
控制蛋白降解过程中的蛋白水平和时间范围
可与HiBiT 发光检测技术配套使用
无需抗体即可检测蛋白降解
在活细胞中进行降解动力学实验
Data
HaloPROTAC3数据展示
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HiBiT-HaloTag-BRD4 HEK293 LgBiT stable cells
内源性标记的蛋白经HaloPROTAC3处理后降解速率快
HaloPROTAC3浓度在100 nM-1μM之间,处理细胞48h后,HiBiT-HaloTag-BRD4有效降解率达95%
效价、降解速率和最大降解率都可以从用HaloPROTAC3对活细胞进行的动态检测中计算得到
PROTAC完整解决方案
Promega基于多年研发经验以及多项优势技术,为广大科研工作者提供检测PROTAC的完整解决方案,解答以上关键性问题。
登陆wechat.promega.com.cn,输入下表中的产品名称或目录号即可快速查看产品详情。
规格 | 目录号 | ||
NanoBRET™ TE In-Cell VHL Kit | 咨询Promega | ||
检测化合物与E3泛素连接酶蛋白的结合或亲和力 | NanoBRET™ Intracellular E3 Ligase Assay, CRBN | 100 assays 1,000 assays 10,000 assays | N2910 N2911 N2912 |
NanoBRET™ Intracellular E3 Ligase Assay, VHL | 100 assays 1,000 assays 10,000 assays | N2930 N2931 N2932 | |
检测E3多重复合物 (三聚体)形成 | NanoBRET™ CRBN Ternary Complex Starter Kit | 1 each | ND2720 |
NanoBRET™ VHL Ternary Complex Starter Kit | 1 each | ND2700 | |
检测目的蛋白泛素化作用 | NanoBRET™ Ubiquitination Starter Kit | 1 each | ND2690 |
检测靶蛋白到蛋白酶体的运送机制 | NanoBRET™ Proteasomal Recruitment Starter Kit | 1 each | ND2730 |
监测靶蛋白降解动态 | Nano-Glo® Live Cell Assay System | 100 assays 1,000 assays 10,000 assays | N2011 N2012 N2013 |
Nano-Glo® Endurazine™ Live Cell Substrate | 0.1ml 1ml 10ml | N2570 N2571 N2572 | |
Nano-Glo® Vivazine™ Live Cell Substrate | 0.1ml 1ml 10ml | N2580 N2581 N2582 | |
Nano-Glo® Extended Live Cell Substrate Trial Pack | 0.2ml | N2590 | |
了解去除靶蛋白后的细胞表型 | HaloPROTAC3, 2.5mM ent-HaloPROTAC3, 2.5mM | 20 μl 20 μl | GA3110 GA4110 |
技术资源:
靶蛋白降解资源汇总 https://www.promega.com.cn/applications/small-molecule-drug-discovery/protein-degradation-drug-discovery/ CRISPR Cas9 Knock-In Tagging https://www.promega.com.cn/applications/small-molecule-drug-discovery/custom-assay-services/ NanoBRETTM技术 http://wechat.promega.com.cn/content/details37_6675.htm HiBiT蛋白标签技术 http://wechat.promega.com.cn/content/details37_6651.html HaloTag®蛋白标签技术 http://wechat.promega.com.cn/content/details37_6680.html NanoBiT®蛋白互补技术解决方案 http://wechat.promega.com.cn/content/details37_6674.html NanoLuc®萤光素酶技术 http://wechat.promega.com.cn/content/details37_6676.html
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