近5年获批的抗癌小分子新药和阿尔兹海默症新药Aducanumab

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下文为两部分不相干的内容(如标题所言)，只是因为单独成篇都显单薄，因此才放到一块儿。

近5年FDA抗癌小分子

近日Kymera公司VP Chris De Savi分享了其整理的2015-2020年FDA批准的小分子抗癌药，图1。

个人在其基础上稍加改动，也做了一版，图2。一并分享。

图1 Kymera公司Chris De Savi整理分享

图2  个人在其基础上改动后的版本

两图除了排版不同，内容上也有些许差异：

1. 移去了Quizartinib(图1第二行第三个)，因其未在美国FDA获批(在日本PMDA获批)；

2. 补充添加了激酶抑制剂3个，即Capmatinib(c-Met，2020)、Tucatinib(Her2，2020)、Encorafenib(BRAF，2018)；

3. 补充添加了其它抗癌小分子2个，即Venetoclax(Bcl-2，2016)、Ixazomib(Proteasome，2015)。

图2分子背景色的说明：

大致按靶点涂色。但激酶抑制剂数目多、涉及靶点也较多，是按照靶点分类涂色，即图2底部标识，RTK一种颜色(前四行20个分子)，NRTK一种颜色(3个分子)，S/TK一种颜色(10个分子)。

其它：

1. 从数目来讲，激酶抑制剂占据了绝大部分(33/46)。当然，激酶抑制剂也包含不同的靶点。
2. 有的分子靶点不止一个、甚至为多靶点，这里只列举其主要靶点，便于分类，不能当作靶点的详尽参考。
3. 关于排序：先激酶抑制剂，后其它；按靶点分类首字母排序；同一分类下按年份排序。
4. 顺便纠正先前Highly Productive的ARRAY公司中一不严谨之处，当时说道“目前获批的MEK抑制剂都是这类变构分子，目前获批的变构激酶抑制剂也只有MEKi”，其实还有一类变构激酶抑制剂上市，就是mTORi，即雷帕霉素及其类似物，虽然个人不把它们当作典型的激酶抑制剂。
5. 注意这是2015-2020年的，先前(或之后)获批的并不在里面。
   
6. 最后，图表难免还有疏漏或不准确之处，欢迎指出。

新批AD药物Aducanumab

Biogen前些天新批的阿尔茨海默症新药Aducanumab，争议很大，据新闻有3名外部专家组成员不满决议而请辞。这里只简单看看其结构。

图3为个人依据晶体结构6CO3自制，结合图中说明应该还算明了。要注意的是，解的结构抗体仅有Fab区(即Y字形的一个分叉)，解的抗原更是只有一个片段。

CDR区是依据Chothia方法定义。可以看到，CDR区大多参与了抗原结合，但并非全部参与，而Framework区也有部分残基与抗原有接触。

图3  Aducanumab结构(6CO3)

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