镇痛退烧药之对乙酰氨基酚

对乙酰氨基酚（Acetaminophen）又名扑热息痛（Paracetamol），商品名最出名的是泰诺林（Tylenol），它是非那西汀和乙酰苯胺的活性代谢产物。

乙酰苯胺是第一个确定其止痛和退热功能的苯胺衍生物，1886年即作为药物或者应用，但它的毒性太大，尤其是因为高铁血红蛋白血症而引起苍白病。早在1877年，约翰霍普金斯大学的Harmon Northrop Morse就合成出对乙酰氨基酚，但直到1887年才应用于临床。1893年，Von Mering发表了对乙酰氨基酚和非那西汀的临床应用报告，认为对乙酰氨基酚不如非那西汀，于是医学界选择了非那西汀。拜耳公司就是靠卖非那西汀起家的，之后阿斯匹林压倒了非那西汀，但非那西汀应用也很广，特别是和阿斯匹林的衍生物氨基比林、咖啡因混合在一起治疗头痛。

这种头痛混合液有时候还加巴比妥酸，算是早期复方药物之一，这种复方药物是引起止痛药严重副作用的主要原因。

Von Mering的结论一直被奉为真理，过了半个世纪才受到质疑。1947-1949年，几组美国科学家证实了对乙酰氨基酚是非那西汀和乙酰苯胺的活性代谢产物，大剂量使用并不会导致高铁血红蛋白血症，看起来是因为对乙酰氨基酚被4-氨基苯酚污染了，Von Mering才得出错误的结论。

1950年，对乙酰氨基酚/阿斯匹林/咖啡因复方上市，一年后因为出现3例恶性中性白细胞减少而撤市。之后发现并无关联，1953年，对乙酰氨基酚以商品名Panadol上市，是处方药，替代阿斯匹林用于儿童和有溃疡者。1955年以商品名Tylenol上市，1959年非处方对乙酰氨基上市，从此成为家庭常见用药。由于专利早就过去了，因此有很多品牌。

对乙酰氨基酚的作用机制还没有完全搞清楚，它主要抑制COX-2，因此镇痛和退烧效果好，抗炎效果则有限。

对乙酰氨基酚的退烧效果不如布洛芬。对于关节炎来说，效果也不如阿斯匹林和布洛芬，这是因为它的抗炎效果很有限，可以缓解疼痛，但对炎症、关节红肿没有帮助。对于下背部疼痛，对乙酰氨基酚是首选，对头痛的效果也不错。在术后疼痛上，最有效的是和非甾体抗炎药（NASIDs）包括阿斯匹林、布洛芬和萘普生合用。在产后疼痛、牙痛和头痛上，与咖啡因合用效果最好。

在对付痛经上，NASIDs比对乙酰氨基酚有效。

健康成人每日服用对乙酰氨基酚4000毫克之内不会有毒性，过量服用会导致肝损伤、皮肤反应等，此药对于孕妇和哺乳期妇女来说是安全的，但最新的研究资料认为孕妇应该限量使用。

对乙酰氨基酚的一大问题是儿童过量使用很严重，尤其是幼儿。这是因为家长的发烧恐惧症造成的，孩子一发烧就喂退烧药。退烧药应该在真正需要的时候才服用，不到高烧和孩子很不舒服的时候，没有必要服药。

因为过量服用对乙酰氨基酚而出现问题是全球很普遍的问题，美国FDA要求厂家不要再生产超过325毫克一片的对乙酰氨基酚。对乙酰氨基酚存在于很多感冒退烧药之中。这些药都没有必要服用，如果服用的话要看药物的商标和说明书，看看有没有对乙酰氨基酚，计算一下剂量，以免因为吃几种都含有对乙酰氨基酚的药物导致过量服用。

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