CPU前沿｜吴晓明、谢唯佳团队报道活性天然产物Neokotalanol及其类似物全合成新进展

　　化学领域顶级期刊Angewandte Chemie Internatinal Edition（影响因子 12.102）在线发表了我校药学院药物化学系、药物科学研究院吴晓明教授、谢唯佳副教授团队最新科研成果——A Practical Route to Neokotalanol and Its Natural Analogues，Sulfonium Sugars With Antidiabetic Activities。中国药科大学为第一作者单位。硕士研究生黄宇豪同学为本文的第一作者，吴晓明教授、谢唯佳副教授为本文的共同通讯作者。

　　从五层龙属植物根部提取的锍鎓盐类活性天然产物Neosalaprinol、Neosalacinol、Neoponkoranol和Neokotalanol具有新颖独特的化学结构和较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性。其分离鉴定、全合成以及结构修饰一直是药物化学和有机合成化学领域的研究热点。包含这些活性分子的五层龙植物提取物已经被开发成用于降糖、减肥的健康食品在日本上市。然而这类天然产物，特别是Neokotalanol结构复杂，手性中心较多，目前缺乏高效的合成方法。此项研究工作中，科研人员开发了一种全新的合成策略，利用二碘代五元糖醇以及多羟基硫醇作为核心合成子，通过串联的（分子间及分子内）亲核取代反应，成功构建五元环状锍鎓盐核心骨架。该策略同时解决了传统合成方法中反应路线较长、中间体稳定性较差以及偶合反应立体选择性不理想的问题。此项工作也是对该类活性天然产物通用性合成方法的首次报道，对其后续相关药学研究具有重要的意义；同时对相关硫代呋喃糖以及含有鎓离子骨架结构的糖类小分子的合成具有重要的参考价值。

　　此项研究得到了国家自然科学基金面上项目、江苏省自然科学基金优秀青年基金以及中国药科大学“双一流建设”项目的支持。

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来源｜药物科学研究院

编辑｜彭倩