CPU前沿｜姚和权、林爱俊团队报道钯催化远程1,n-芳胺化研究新进展

　　近日，美国化学会旗下催化领域顶级期刊ACS Catalysis（影响因子 11.384）在线发表了中国药科大学药学院药物化学系姚和权教授、林爱俊教授团队在过渡金属钯催化非活化烯烃远程1, n-碳胺化研究领域的最新成果：Palladium-catalyzed Remote 1,n-Arylamination of Unactivated Terminal Alkenes。博士研究生韩春华同学为本文第一作者，姚和权教授和林爱俊教授为本文共同通讯作者。

　　烯烃骨架广泛存在于天然产物、药物活性分子和功能材料分子中，既是构建化合物的重要组成部分，也是化合物进行后期结构修饰与改造，提高活性和功能性的重要研究对象。此外，烯烃骨架可以通过其他多种官能团的转化，快速方便地制得。因此，在过去几十年中，烯烃的选择性1, 2-双官能化，尤其是烯烃的1, 2-碳胺化反应在有机合成化学和药物化学领域引起了化学家们的广泛关注，发展迅速。然而，由于缺乏有效的合成策略来控制更加复杂的区域选择性和化学选择性，到目前为止，烯烃的远程1, n-双官能化（包括1, n-碳胺化）反应研究进展缓慢，仍面临重大挑战。此项研究工作中，研究人员巧妙地利用过渡金属钯催化Heck芳基化，烯烃异构化和氮杂迈克尔加成过程，首次成功地实现了非活化烯烃的远程1, n-芳胺化反应（n≥3）。该反应具有较高的区域选择性，化学选择性和广谱的底物适用性。

　　此项研究成果的取得为非活性烯烃远程双官能化反应的广泛深入研究和复杂功能性含氮化合物的高效构建提供了新的思路和合成方法。

　　该工作得到了国家自然科学基金面上项目、天然药物活性组分与药效国家重点实验室创新研究培育项目以及中国药科大学“双一流建设”项目的支持。

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来源 |  中国药科大学新闻网 

编辑 | 唐婧妤