剂型不同会影响布洛芬的疗效吗？

原创新媒体中心中国药科大学 2023-02-21

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　　布洛芬是一种非甾体类抗炎药，通过抑制体内炎症因子的产生而发挥解热镇痛作用，临床上，它主要用于治疗关节炎、痛风、痛经等疾病，还可缓解感冒和流感引起的高热等症状，所以布洛芬一直是很多人家庭药箱中的常备药物。但是很多人在购买布洛芬的时候却犯了难，市场上在售的布洛芬有多种不同的剂型和规格，如片剂、分散剂、胶囊剂、混悬剂、缓释胶囊等等，它们的适应症和治疗作用都一样吗？接下来，笔者将从药物的作用机制和体内过程两个角度来阐释。

　　从作用机制上来说，不论哪种剂型的布洛芬，其主要成分都是一样的，药物的作用机制是不会因为剂型的改变而发生变化的。也就是说，无论哪种剂型的布洛芬，都可以通过抑制引起身体发热和疼痛的前列腺素的产生和释放，发挥抗炎、解热和镇痛的作用。

　　那么为什么药学专家要把布洛芬做成这么多的剂型呢？那就要从布洛芬的药物特点说起。布洛芬普通片剂吸收快速，可在 1-2 小时内达到血药浓度峰值，随后浓度快速下降，到 6-8 小时，体内的布洛芬浓度已经很低甚至检测不到。因此，布洛芬普通片剂起效很快，但是效果不持久，为了能使药效持续，患者需要4-6小时服用一次药物；而迅速释放的药物也会导致血药浓度过高诱发胃部不适等不良反应。所以，药学专家通过改变剂型，如将布洛芬做成缓释片或者缓释胶囊，让药物在机体内缓慢的释放，使得血药浓度在有效范围内平稳持久，这样就可以减少药物的服用次数，另外也可以避免普通片剂快速释放、血药浓度一时过高造成的胃肠刺激等不良反应。研究表明，布洛芬缓释胶囊血药浓度的达峰中位数为4.5小时，给药24 小时后，人体内依然有较高浓度的布洛芬存在，体内药量要比普通片剂高2倍，所以药效较强且更加持久[1]。大家肯定也有疑惑，缓释胶囊达到药物浓度峰值需要这么长时间，是不是就不能用于解热呢？药学专家在设计剂型的时候也考虑到了这个问题，所以在剂量上也做了调整。大家可以关注一下不同剂型布洛芬的说明书，可以发现不同剂型，适应症相同，但推荐剂量有所不同，其中布洛芬普通片说明书推荐剂量为0.2～0.4克/次，每4～6小时一次，最大限量为2.4克/日。而缓释胶囊的成人及12岁以上儿童推荐剂量为0.3～0.6克/次，2次/日，最大剂量为1.2克/日。可以看到，一方面，缓释剂型提高了单次用药的剂量，目的在于增加布洛芬的体内浓度，使其在较短的时间内能够达到治疗浓度，而不需要等到达到峰值浓度就可以发挥解热镇痛的作用；另一方面，由于缓释剂型给药后可以在体内以较高浓度且持续发挥作用，所以日剂量较低。但确实有一些高热患者（排除其他感染）发现，服用布洛芬普通片剂可以快速退烧，但容易反复高热；而服用布洛芬缓释胶囊又不能达到期望的快速退热效果，这种情况下建议选用布洛芬普通片剂或者缓释制剂，结合对乙酰氨基酚进行退热。但是，需严格注意服用剂量和服用频次，另外在服用布洛芬普通片的时候，需要注意其快速释药带来的不良反应，如果出现恶心呕吐，大便发黑等情况，请及时到院就诊。

　　另外，布洛芬也是儿童中使用广泛的解热镇痛药物。为了儿童调整剂量方便，药学人员更是通过加入一些矫味剂，将布洛芬做成了酸甜口味的混悬剂，用于儿童的解热镇痛治疗。所以药物剂型的设计更多是出于药物的使用方便与用药安全两个方面的考虑，而剂型的改变并不影响这个药物的适应症，但可能在药物的起效快慢和作用持久度上会有所差异。

　　因此，只要没有布洛芬的用药禁忌，大家可以根据自己的实际情况进行药物选择，不需要特别纠结剂型问题。如果还有不放心的地方，可以咨询医生或药师后再做选择。

　　参考文献

1. Tamilvanan, S. and B. Sa, In vitro and in vivo evaluation of single-unit commercial conventional tablet and sustained-release capsules compared with multiple-unit polystyrene microparticle dosage forms of Ibuprofen. AAPS PharmSciTech, 2006. 7(3): p. 72.

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