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小宁说药:常用降糖药大集合,适用及禁忌症都帮你整理好了!

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糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对不足,或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病,其中2型糖尿病的发生是外周胰岛素抵抗和β细胞功能缺陷共同作用的结果。(胰岛素抵抗请在平台的对话框中输入:d12)

当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后,血糖的控制仍不能达到治疗目标时,需采用药物治疗。

降糖药可大致分为口服降糖药物和注射降糖药物,本文就以国内常用口服降糖药物为例,跟大家详细讲解。

1胰岛素促泌剂


胰岛素促泌剂是备用一线降糖药,这类药物有磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用。

(1)磺脲类促泌剂。由于这类药物起效时间为30分钟,所以服用时间应在餐前30分钟。但缓释剂型(达美康缓释片)和格列美脲,因作用时间长,每日早餐前或餐时口服一次即可,如格列齐特缓释片,剂量为每次1至4片。


以下介绍5种常见的磺脲类促泌剂:

格列本脲(优降糖):为第二代磺脲类药,它在所有磺脲类药中降糖作用最强,其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病,但易发生低血糖反应,老人和肾功能不全者应慎用。值得注意的是,消渴丸并不是全中药成份的,而是含有格列本脲,每10丸含格列本脲2.5毫克。(还想了解其他的中成药可以在平台的对话框中输入:中成药)


格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵):为第二代磺脲类药,起效快,药效在人体可持续6~8小时,对降低餐后高血糖特别有效,因此比格列本脲较少引起低血糖反应,适合老年患者使用。(低血糖的症状及预防请在平台的对话框中输入:低血糖)


格列齐特(达美康):为第二代磺脲类药。此外,还有抑制血小板黏附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,从而可预防2型糖尿病的微血管病变。还有研究表明,它可抵制由高胆固醇食物引起的动脉、尤其是冠状动脉的损伤,对减少糖尿病的心血管并发症有益。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。


格列喹酮(糖适平等):第二代口服磺脲类降糖药,适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病,且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。由于代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄,肾功能不全的老年患者根据情况亦可选用。

以上为目前常用的磺脲类降糖药,其降糖强度从强至弱的次序为:格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列齐特。


格列美脲(亚莫利):为第三代口服磺脲类药,比其他口服降糖药更少影响心血管系统,只需每日口服1次。适用于2型糖尿病。


(2)非磺脲类胰岛素促泌剂(瑞格列奈、那格列奈)对降低餐后血糖有着独特的优势。

常用药物有瑞格列奈(诺和龙):起效快,可餐前即时服用。该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害,有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性,适用于餐后血糖的控制。


2双胍类


盐酸二甲双胍是首选一线降糖药,本类药物不刺激胰岛β细胞,对正常人几乎无作用,而对2型糖尿病人降血糖作用明显。


它主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收,由此达到降低血糖的作用,也具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用,还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用,有利于缓解心血管并发症的发生与发展,是儿童、超重和肥胖型2型糖尿病的首选药。


由于它对胃肠道的反应大,应于进餐中或餐后服用,如果确实不能耐受,可更换其他剂型。建议长期使用二甲双胍时,补充维生素B12以预防其缺乏。二甲双胍无肝毒性,但血清转氨酶超过3倍正常上限避免使用。


2017年3月格华止(盐酸二甲双胍片)中国说明书被重大修改,指出中度(3b级)或严重肾衰竭及肾功能不全者(内生肌酐清除率小于45毫升/分钟)禁用,轻中度肾功能不全可以使用,但需视肌酐清除率或肾小球滤过率情况调整剂量。也就是说肾功能不全的糖友不是绝对不能用,需根据肾功能情况决定。


3α-糖苷酶抑制剂

本类药物延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖,降低餐后血糖。因此必须在进餐时服用,而且饮食中因含有一定量的碳水化合物,建议最好在进餐时随第一口饭嚼碎后服用。


糖友反应比较明显的不适主要为腹胀、排气多等消化道症状,大多继续服用不适感可耐受。若一餐中不包含碳水化合物,则可能降糖效果差,所以针对进食碳水化合物多的患者,可选用此药;但每餐合理搭配,包含碳水化合物、脂肪、蛋白质的膳食,同时患有严重的疝气、肠梗阻和肠溃疡等疾病的患者不能使用这类药物。


常用药物有:阿卡波糖(拜唐平、卡博平)、伏格列波糖(倍欣)。后一种为新一代α-糖苷酶抑制剂,该药对小肠黏膜的α-葡萄苷酶(麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶)的抑制作用比阿卡波糖强,对来源于胰腺的α-淀粉酶的抑制作用弱。


4噻唑烷二酮类(也称胰岛素增敏剂)


主要包括罗格列酮、吡格列酮等。主要作用有降低空腹血糖、增加胰岛素敏感性。此类药物主要用于增强胰岛素敏感性,其服药时间与进餐无关,所以每天1次在同一时间点服用,建议餐前或进餐时。

肾衰患者慎用此类药物,在肾衰时使用代谢可不受影响,但可因水钠潴留增加心衰风险。吡格列酮有增加前列腺及胰腺癌的风险。


5
DPP-4抑制剂


二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,是通过减少另一种被称为“肠促胰岛激素”GLP-1在人体内的失活,来调节葡萄糖水平。目前已有多个产品上市,如西格列汀、沙格列汀、维格列汀。建议餐前服用。

有研究提示在特定条件及特定患者状态中需要注意应用沙格列汀致心衰风险增加的可能性。

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