▎药明康德内容团队报道
4月1日，劲方医药与SELLAS生命科学集团宣布达成独家授权协议，后者将作为独家合作伙伴获得劲方医药新一代高选择性CDK9小分子抑制剂GFH009注射剂在大中华区之外的全球开发和商业化权益。目前，GFH009正在中国和美国两地平行开展针对复发性/难治性恶性血液瘤患者的1期临床试验。
根据协议，SELLAS公司将支付劲方医药1000万美元首付款及技术转让费，以及基于不超过3个适应症开发、累计达4800万美元的开发里程碑付款。此外，劲方医药将获得大中华区（包括中国大陆、香港、澳门、台湾地区）之外累计达9200万美元的销售里程碑付款。基于GFH009的年度净销售额百分比，SELLAS公司还将支付劲方医药梯度特许权使用费。据新闻稿介绍，CDK9为CDK激酶家族极具潜力的靶点之一，全球范围内尚无高选择性CDK9抑制剂获批上市。细胞周期依赖蛋白激酶（CDK）为一大类丝氨酸/苏氨酸激酶家族蛋白，在细胞周期调节和转录过程中扮演重要角色。研究表明，CDK9活性与多种血液瘤、实体瘤患者总生存率呈现负相关，包括急性髓系白血病（AML）、淋巴瘤、儿童软组织肉瘤、黑色素瘤、子宫内膜癌、肺癌、前列腺癌、乳腺癌和卵巢癌患者。公开资料显示，GFH009是一款高选择性小分子CDK9抑制剂，已在多种人体细胞系和疾病动物模型中，展现较好的诱导凋亡和抗增殖活性，可有效抑制多种模型肿瘤生长，并显著延长荷瘤动物生存期。临床前实验数据显示，GFH009对CDK9蛋白的选择性抑制率超过其他CDK亚型100倍以上，具有与Bcl-2抑制剂维奈托克（venetoclax）协同治疗的潜力。目前，劲方医药正在开展的1期试验包括扩展阶段预计招募约80名患者，项目处于预设剂量组的第四个剂量组，在试验中已经观察到3名淋巴瘤患者经治疗后疾病稳定。第三个剂量（9 mg）组1例急性髓系白血病（AML）患者观察到骨髓中白血病细胞比例从40%降低至20%。早期试验的初步药代动力学数据表明，GFH009可能具有独特作用机制，对CDK9蛋白的高选择性抑制有望大大降低毒性并提升疗效。此次劲方医药与SELLAS公司达成合作，有望加速GFH009的全球多中心临床试验。SELLAS生命科学集团首席执行官兼总裁Angelos Stergious博士表示，GFH009具有成为“best-in-class”的潜力，有望提升患者对维奈托克的用药响应率。他们预计于明年初针对急性髓系白血病患者开启GFH009与维奈托克的联合疗法1期试验，并计划于今年底或明年初针对儿童软组织肉瘤（包括尤因肉瘤和横纹肌肉瘤）患者开启1/2期篮式试验。参考资料：
[1]劲方医药与SELLAS生命科学集团达成战略合作，开发高选择性CDK9抑制剂GFH009.Rereieved Apr 1，2022. From https://mp.weixin.qq.com/s/v9fqQeVsBbemLP7aholFig本文由药明康德内容团队根据公开资料整理编辑，欢迎个人转发至朋友圈。转发授权请在「医药观澜」微信公众号留言联系我们。其他合作需求，请联系wuxi_media@wuxiapptec.com。
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