综述|阿尔茨海默病常用药物介绍
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阿尔茨海默病（Alzheimer disease，AD）是一种以进行性认知功能障碍和行为损害为主要特征的中枢神经系统退行性病变，多发于70岁以上的人群。临床上以记忆障碍、行动障碍 、失语以及人格和行为改变等全方面痴呆表现为特征。
阿尔茨海默病的发病机制至今尚未完全明确，对于如何治疗仍然是难点，通过药物治疗可以缓解如记忆力衰退、生活行为能力下降等症状。本文将从胆碱酯酶抑制剂、NMDA受体拮抗剂、抗精神药物等三种治疗方向介绍五种常见药物。
一.胆碱酯酶抑制剂
在阿尔茨海默症患者的大脑中发现了胆碱能活性的降低，胆碱能学说认为这种胆碱能活动的降低和阿尔茨海默症的认知症状有关，胆碱能神经元的退化被认为是造成痴呆的重要因素。通过抑制乙酰胆碱酯酶，增加中枢神经系统的乙酰胆碱（ACh）浓度和活性。这种药物多用于治疗轻、中度的患者，对患者认知功能、情绪和日常行为有适度改善。
1．多奈哌齐
多奈哌齐（Donepezil），属于六氢吡啶类氧化物，分子式为C24H29NO3•HCl。该药全球最高研发阶段适应症包括阿尔茨海默病、血管性痴呆、路易体痴呆，药品剂型包括颗粒剂、口服液体剂、片剂。
多奈哌齐以乙酰胆碱酯酶（Acetylcholinesterase，AChE）为靶点，是一种可逆性中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂。本品通过抑制AChE活性，使突触间隙ACh的分解减慢，从而提高ACh的含量，改善患者的认知功能。
2．卡巴拉汀
卡巴拉汀，别名为利斯的明（Rivastigmine），分子式为C14H22N2O2。该药全球最高研发阶段适应症包括阿尔茨海默病、痴呆。药品剂型包括片剂、胶囊剂、口服液体剂。
二．NMDA受体拮抗剂
研究认为兴奋性氨基酸谷氨酸对中枢神经系统N-甲酰-D-天冬氨酸(NMDA)受体的持续激活与阿尔茨海默症有关。NMDA受体拮抗剂可非竞争性阻碍NMDA受体，预防其因过度兴奋导致细胞凋亡，进而改善患者的认知状况。
盐酸美金刚
盐酸美金刚（Memantine Hydrochloride），分子式为C12H21N•HCl。该药全球最高研发阶段适应症包括阿尔茨海默病、痴呆、纤维肌痛。药品剂型包括片剂、口服液体剂。
盐酸美金刚以N-甲基-D-天冬氨酸受体（NMDA receptor，NMDAR）为靶点，可以非竞争性的阻滞NMDA受体，降低由谷氨酸引起的NMDA受体过度兴奋，防止细胞凋亡，用于改善记忆，可以治疗中重度至重度阿尔兹海默症。
三．抗精神病药物
抗精神病药物主要是针对痴呆患者精神行为症状的首选用药，也可以改善睡眠。抗精神病药物的使用应遵循“从小剂量开始，根据治疗反应以及不良反应缓慢增量，症状控制后缓慢减量至停药”的原则使用。
1.奥氮平
奥氮平（Olanzapine），分子式为C17H20N4S。该药全球最高研发阶段适应症为精神分裂症。药品剂型包括片剂、颗粒剂、注射剂。
奥氮平以5-羟色胺2（5-HT2）受体以及多种多巴胺受体（DRD1、DRD2、DRD3、DRD4）为作用靶点。奥氮平作为受体拮抗剂能与多巴胺受体、5-HT受体和胆碱能受体结合，并具有拮抗作用。拮抗D2受体与治疗精神分裂症的阳性症状有关，拮抗5-HT2受体与治疗精神分裂症的阴性症状有关。
2.利培酮
利培酮（Risperidone），分子式为C23H27FN4O2。该药全球最高研发阶段适应症为精神分裂症。药品剂型包括片剂、口服液体剂。
利培酮以5-羟色胺2（5-HT2）受体、多巴胺D2受体（Dopamine D2 receptor，DRD2）为作用靶点。利培酮对中枢神经系统的5-羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系不良反应的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。
阿尔兹海默病病因复杂，其发病的机制至今还没有统一的论断。目前上市的药物往往存在较大的不良反应并且无法根治，新药的研发也屡屡受挫。面对目前老龄化越发严重的社会现状，应当深挖阿尔兹海默病的发病机制，以期加快新药的研发。
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