华夏时报记者 陶炜 葛爱峰 南京报道
国产新冠治疗药物的研发进展正在不断推进。
4月19日晚间，总部位于杭州萧山的歌礼制药（01672.HK）在港交所公告，公司董事会宣布其口服小分子候选药物ASC11（3CLpro抑制剂）有望成为治疗新冠肺炎的有效药物。公司称抗新冠病毒细胞实验显示，ASC11 的抗病毒活性（EC90）为辉瑞的新冠用药奈玛特韦的31倍，且ASC11对新冠病毒不同的变异株均保持活性。
“结合其他临床前数据，包括Caco-2细胞（人结直肠腺癌细胞）渗透性、体外代谢、微粒体代谢稳定性和动物药代动力学等研究，ASC11有望成为治疗新冠肺炎的同类最佳药物。”歌礼制药公告中如是称。“根据疫情现在的发展情况，相关药物完成临床的速度会非常快，预计明年上半年就能推动相关药物上市，”歌礼制药董事会主席吴劲梓接受《华夏时报》记者采访时表示，“抗病毒药有一个特点，细胞中的抗病毒活性这些细胞实验数据，对抗病毒药的临床数据可以有比较好的预测效果。”此外，吴劲梓称还表示，ASC11计划开发三个新冠适应症，分别用于新冠轻型、重型的治疗以及新冠的预防。“我相信我们的产品，性价比是会比较较高的。”他说。《华夏时报》记者注意到，尽管目前已经面世的新冠口服用药只有辉瑞和默沙东两家，但近一段时间以来已有多家国内创新药企业公告了新冠用药的研发进度。在一批国产企业的竞速之下，国产新冠口服药的商业化即将到来。
4月19日傍晚，歌礼制药公布了其口服小分子新冠候选药物3CL蛋白酶抑制剂ASC11的抗病毒细胞实验情况，从数据初步看，优于同类药物。抗新冠病毒细胞实验显示，ASC11的抗病毒活性（EC90）为奈玛特韦的31倍（155/5），S-217622的120倍（600/5），PBI-0451的16倍（78/5）以及EDP-235的7倍（33/5）。且实验表明，ASC11对新冠病毒不同的变异株均保持活性。公告显示，该数据来自总部位于美国伊利诺伊州芝加哥市伊利诺伊理工大学的IIT研究所开展的抗新冠病毒细胞实验。EC90作为药物活性指标，表示减少90%的病毒所需的药物浓度；数字越小，抗病毒活性越强。药物所针对的3CL蛋白酶，是新冠病毒复制过程中不可或缺的蛋白水解酶，其氨基酸序列在目前已出现的多个新冠病毒变异株中几乎没有变化，是目前新冠药物开发的热门靶点之一。歌礼制药ASC11上述比较抗病毒活性的几款药物皆是全球头部的3CL蛋白酶抑制剂，其中奈玛特韦是美国药企辉瑞已上市的新冠药物Paxlovid主要成分之一；S-217622则是日本药企盐野义制药公司在研新冠药物。“结合其他临床前数据，包括Caco-2细胞（人结直肠腺癌细胞）渗透性、体外代谢、微粒体代谢稳定性和动物药代动力学等研究，ASC11有望成为治疗新冠肺炎的同类最佳药物。”歌礼制药在公告中表示。尽管实验数据出色，但歌礼制药ASC11的研发尚处于临床前的阶段，尚未进入临床试验阶段。公司预计在今年下半年提交ASC11临床试验申请，2022年底前完成在健康受试者中的I期临床试验。“预计明年上半年就能推动相关药物上市。”吴劲梓对本报记者表示，尽管做不了最快的，但他们争取做最好的。“抗病毒药有一个特点，细胞中的抗病毒活性这些细胞实验数据，对抗病毒药的临床数据可以有比较好的预测效果。这个和抗肿瘤药的情况不一样，抗肿瘤药确实容易出现实验数据与临床数据差别很大的情况，但是抗病毒药的实验数据还是作用很大的。”对于临床数据会否不及预期的提问，吴劲梓如是回答。口服小分子新冠药物是抗击新冠病毒的利器之一，但目前已上市的小分子药物价格并不便宜，如今年2月份获批在中国上市的Paxlovid，定价是2300元一盒。据介绍，ASC11计划开发三个新冠适应症，分别用于新冠轻型、重型的治疗以及新冠的预防。“我相信我们的产品，性价比是会比较较高的。”吴劲梓说。
《华夏时报》记者注意到，尽管目前已经面世的新冠口服用药只有辉瑞和默沙东两家，但近一段时间以来已有多家国内创新药企业公告了新冠用药的研发进度。4月6日，开拓药业正式公布普克鲁胺一项治疗轻中症非住院新冠患者的III期全球多中心临床试验的关键数据结果。开拓药业表示，普克鲁胺可有效降低新冠患者的住院/死亡率，特别是对于服药超过7天的受试者中（N=693），相应保护率达100%，对照组及普克鲁胺组住院事件数分别为6例（含一例死亡）及0例（p﹤0.02）。不过，以上仅为亚组数据。在所有随机且服药至少1天的受试者中（N=730），对照组及普克鲁胺组的住院事件数分别为8例（含一例死亡）及4例（无死亡），相应保护率为50%；在完成服药大于1天的受试者中（N=721），相应保护率为71%；开拓药业并未给出代表统计显著性的p值。开拓药业表示，将积极推进向中国、美国及其他国家和地区的国家药物监督机构申请紧急用药EUA许可。4月17日晚间，君实生物（688180.SH）发布公告称，在经过小白鼠试验后，新冠口服药物VV116被证明抗病毒效果显著优于利巴韦林，且能缓解肺部组织的病理损伤情况。研究发现，VV116在RSV多个敏感细胞系上具有优异的抗病毒效果。在小鼠模型上，VV116具有显著优于利巴韦林的抗病毒效果，且能缓解肺部组织的病理损伤情况。VV116正处于国际多中心的III期临床研究阶段，多项针对轻中度和中重度COVID-19患者的临床研究正在进行中。国家药监局药审中心网站4月2日显示，真实生物提交III类沟通交流会申请，当前状态为“已反馈”。市场对此解读为，真实生物的阿兹夫定（RdRp抑制剂）三期临床揭盲、申报上市在即。此外，先声药业、前沿生物等公司均在积极布局新冠口服药市场。其中，先声药业的新冠小分子口服药物SIM0417于今年3月进入临床I期。“根据疫情现在的发展情况，相关药物完成临床的速度会非常快。各家国产新冠药物上市的时间可能只相差三到六个月。”吴劲梓对《华夏时报》记者说。“从防控艾滋病、乙肝的经验来看，控制病毒传播最有效的手段就是疫苗和口服药。疫苗不会是只有一款，口服药也不是只用一个，随着多种药物的出现，会对控制疫情产生好的作用。”吴劲梓说。
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