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地平地平:氨氯地平与左旋氨氯地平有啥区别?
本文来源:哆啦问药
本文作者:陈默mo;责任编辑:赵星美
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结构差异
要想搞清楚氨氯地平和左旋氨氯地平的区别,首先我们要了解一下“手性药物”的概念。手性药物是指含有手性结构的药物。而所谓手性结构,是指两个化合物从平面结构上来看完全一致,属于同一种化合物,但三维空间结构来看,存在两种不同的结构,犹如我们的左右手,相互不能重合,互为镜像关系。
这两种平面结构相同,而立体结构存在差异的化合物,又称为对映异构体。通常情况下,手性药物的一对对映体存在不同程度的药效学和药动学差异,表现出不同的临床有效性和安全性。
而氨氯地平正属于手性药物中的一种,具有左旋体和右旋体两种异构体形式(化学结构式如下图1所示)。氨氯地平是由左旋体和右旋体1:1构成的外消旋混合物,而左旋氨氯地平则为去除右旋体后的单一左旋体成分。所以,氨氯地平与左旋氨氯地平为外消旋体与左旋体的关系。
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药代动力学研究结果显示,左旋氨氯地平的半衰期约为50.6小时,右旋氨氯地平为35.5小时,氨氯地平外消旋体半衰期则为44.2h,且左旋体吸收优于右旋体。因此,氨氯地平的长效降压药主要与左旋氨氯地平的半衰期较长相关。