Biomaterials：纳米星缓释药物，用于慢性疼痛的持续缓解

设计能在内体中解散并释放神经激肽1受体（NK1R）拮抗剂的软聚合物纳米颗粒可暂时性地缓解慢性疼痛。但是这些胶束不稳定，能快速释放药物，可能会限制止痛的持续时间。

在这项研究中，澳大利亚蒙纳士大学Michael R. Whittaker、Nicholas A. Veldhuis和美国纽约大学Nigel W. Bunnett等人评价了包载NK1R拮抗剂——aprepitant-amine的星形聚合物纳米星治疗小鼠慢性疼痛的疗效。

本文要点：

（1）纳米星在24小时内持续释放药物，通过内体系统运输，并扰乱NK1R内体信号。鞘内注射后，纳米星在脊髓神经元的内体中蓄积。

（2）在神经病理性和炎症性疼痛的临床前模型中，包载approant的纳米星比游离药物apapant更有效地逆转机械性、热性和冷性异位痛，其止痛持续时间超过10小时。利用具有缓释能力的纳米星向内体持续递送拮抗剂，为实现有效、持久的慢性疼痛逆转提供了一种新的策略。

参考文献：

Rocco Latorre. et al. Sustained endosomal release of a neurokinin-1 receptor antagonist from nanostars provides long-lasting relief of chronic pain. Biomaterials. 2022

DOI: 10.1016/j.biomaterials.2022.121536

https://doi.org/10.1016/j.biomaterials.2022.121536

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